伏立诺他Ⅰ晶形大晶粒的制备方法及制剂

摘要

本发明提供了一种治疗皮肤T细胞淋巴瘤的药物伏立诺他I晶形大晶粒的制备方法以及由此得到的伏立诺他制成的制剂。上述制备方法能一次结晶到位，简单、有效，适合大规模工业化生产，具有较大的商业应用价值。所得的制剂溶出效果好。

主权项

一种式Ⅰ伏立诺他制剂的制备方法，其特征在于：(1)在伏立诺他结晶过程中，用甲醇/水混合溶剂结晶，甲醇/水比例为20/1至2/1，溶剂与伏立诺他的比例为75～2ml/克，溶清后，加入0～25倍伏立诺他重量的水；(2)升温重新溶清，降温至60～63℃加入少量伏立诺他I晶形晶种，静置结晶1～10小时，再每小时降0.2至1.0℃缓慢降温结晶至50℃，再降至30℃以下，形成伏立诺他Ⅰ晶形的大晶粒；(3)所述的伏立诺他大晶粒经过适当粉碎，与辅料混合，经过制剂工艺的制备过程得到胶囊，其体外溶出与国外原研公司的对照制剂相似，即相似因子大于50。