| 发明名称 | 作为磷酸肌醇酯3-激酶抑制剂的异色烯衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及抑制磷酸肌醇酯3‑激酶(PI3K)的化合物、包含它们的药物组合物及其在治疗与PI3K酶相关的障碍中的治疗用途。 | ||
| 申请公布号 | CN105829308A | 申请公布日期 | 2016.08.03 |
| 申请号 | CN201480068937.0 | 申请日期 | 2014.12.17 |
| 申请人 | 奇斯药制品公司 | 发明人 | M·比亚杰蒂;A·M·卡佩利;A·阿塞塔;L·卡扎尼加 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D473/38(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 王贵杰 |
| 主权项 | 式(I)的化合物：<img file="FDA0001020160730000011.GIF" wi="993" he="734" />其中：R在存在时各自独立地选自：‑OR<sub>6</sub>；‑SR<sub>6</sub>；‑S(O)<sub>q</sub>‑R<sub>8</sub>；‑NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>；‑卤素；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)卤代烷基；‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基；‑(C<sub>5</sub>‑C<sub>7</sub>)环烯基；‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)烯基；‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)炔基；‑取代或未取代的芳基；和‑取代或未取代的杂芳基；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>均为H或结合形成氧代基团(＝O)；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>相同或不同，在每次出现时独立地选自：‑H；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；和‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)卤代烷基；R<sub>5</sub>选自：‑H；‑OR<sub>7</sub>；‑SR<sub>7</sub>；‑S(O)<sub>q</sub>‑R<sub>9</sub>；‑卤素；‑NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>；‑CN；‑C(O)NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>；‑COOR<sub>14</sub>；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)卤代烷基；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)羟基烷基；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)氨基烷基；‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基；‑芳基(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)烷基；‑(C<sub>5</sub>‑C<sub>7</sub>)环烯基；‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)烯基；‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)炔基；‑(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)氨基炔基；‑取代或未取代的(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)杂环烷基；‑取代或未取代的芳基；和‑取代或未取代的杂芳基；R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>14</sub>相同或不同，在每次出现时独立地选自：‑H；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)卤代烷基；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)羟基烷基；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)氨基烷基；‑芳基(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷酰基；‑芳基羰基；和‑芳基(C<sub>2</sub>‑C<sub>4</sub>)烷酰基；R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>相同或不同，在每次出现时独立地选自‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)卤代烷基；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)羟基烷基；‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)氨基烷基；‑取代或未取代的芳基；‑取代或未取代的杂芳基；和‑NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>；R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>相同或不同，在每次出现时独立地选自H、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)氨基烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)羟基烷基和(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基，或R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>或者R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>与它们所连接的氮原子一起可以形成5‑6元杂环基团；Z在存在时是原子或基团，其每次独立地选自O、NH、C(O)、NHC(O)、C(O)NH、S、S(O)和S(O)<sub>2</sub>；m是0或1；n是1或2；p是0或1‑3的整数；q是1或2；Cy选自：‑取代或未取代的(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)杂环烷基基团；‑取代或未取代的芳基；和‑取代或未取代的杂芳基；或其药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 意大利帕尔马 | ||