用于治疗自身免疫性病症和炎性病症的作为S1P1受体激动剂的经取代的三环酸衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的一些经取代的三环酸衍生物及其药用盐，其显示出有效的药理学性质，例如，作为S1P1受体的激动剂。本发明还提供了含有本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明的化合物和组合物治疗S1P1相关障碍的方法，所述S1P1相关障碍例如，牛皮癣、类风湿性关节炎、克罗恩病、移植排斥、多发性硬化、系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、I型糖尿病、痤疮、心肌缺血‑再灌注损伤、高血压性肾病、肾小球硬化症、胃炎、多肌炎、甲状腺炎、白癜风、肝炎、胆汁性肝硬化、微生物感染和相关疾病、病毒感染和相关疾病、由淋巴细胞介导的疾病和病症、自身免疫性疾病、炎性疾病和癌症。

主权项

化合物在制备用于治疗S1P1受体相关病症的药物中用途，所述化合物选自式(I)的化合物及其药用盐、溶剂化物和水合物：其中：m为1或者2；n为1或者2；Y为N或者CR¹；Z为N或者CR⁴；W为N或者CR⁵；R^a为H或者C₁‑C₆烷基；R¹、R²、R³和R⁴各自独立选自H、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷基氨基、C₁‑C₆烷基磺酰基、C₁‑C₆烷基硫基、氨基甲酰基、氰基、C₃‑C₇环烷氧基、C₃‑C₇环烷基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆卤代烷基、卤素、杂芳基和杂环基，其中所述C₁‑C₆烷基和C₁‑C₆烷氧基各自任选取代有一个C₃‑C₇环烷基；且R⁵选自H、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷基磺酰基、氰基、C₃‑C₇环烷基、C₁‑C₆卤代烷基、卤素、杂芳基和杂环基。