CA6抗原特异性细胞毒性偶联物及其应用方法

摘要

公开了包含细胞结合剂和细胞毒性试剂的细胞毒性偶联物、包含所述偶联物的治疗组合物、使用所述偶联物抑制细胞生长和治疗疾病的方法及包含所述细胞毒性偶联物的试剂盒。特别地，细胞结合剂为单克隆抗体和其表位结合片段，其识别并结合CA6糖表位。本发明也涉及DS6，抗CA6鼠单克隆抗体，及其表位结合片段的人源化或表面重构形式。

主权项

细胞毒性偶联物，其包含(1)识别和结合Muc1粘蛋白的CA6唾酸糖表位的细胞结合剂和(2)细胞毒性试剂，其中所述识别和结合Muc1粘蛋白的CA6唾酸糖表位的细胞结合剂是包含重链可变区和轻链可变区的人源化抗体或其表位结合片段，其中所述重链可变区包含三个有次序的互补决定区，所述互补决定区的氨基酸序列分别由SEQ ID NO：1、21和3所示，和其中所述轻链可变区包含三个有次序的互补决定区，所述互补决定区的氨基酸序列分别由SEQ ID NO：4‑6所示。