发明名称 |
格尔德霉素衍生物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明涉及一类新的格尔德霉素类衍生物、制备该类化合物的方法,以及该类化合物用于制备细胞杀伤活性的细胞杀伤剂、细胞增殖抑制剂及抗肿瘤药物的用途。 |
申请公布号 |
CN102603635B |
申请公布日期 |
2016.08.03 |
申请号 |
CN201110023611.4 |
申请日期 |
2011.01.21 |
申请人 |
杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司;上海任洲生化科技有限公司 |
发明人 |
林国强;冯陈国 |
分类号 |
C07D225/06(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D225/06(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
程泳 |
主权项 |
化合物,其选自式Ⅰ~式Ⅳ所示化合物,或其药学上可接受的盐,<img file="FDA0000897074700000011.GIF" wi="874" he="670" />其中R1为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基但不包含甲基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烯基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>炔基或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>脂肪烃氧基,R2、R3各自独立地为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烯基或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>炔基,其中所述C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烯基不包含C<sub>1</sub>烯基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>炔基不包含C<sub>1</sub>炔基;<img file="FDA0000897074700000012.GIF" wi="702" he="679" />其中R4为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烯基或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>炔基,其中所述C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烯基不包含C<sub>1</sub>烯基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>炔基不包含C<sub>1</sub>炔基;R5为取代或未被取代的苯基,其中所述取代基为氟、氯或溴;<img file="FDA0000897074700000021.GIF" wi="693" he="718" />其中R6为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烯基或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>炔基,其中所述C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烯基不包含C<sub>1</sub>烯基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>炔基不包含C<sub>1</sub>炔基;R7为萘基;<img file="FDA0000897074700000022.GIF" wi="694" he="711" />其中R8、R9各自独立地为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烯基或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>炔基,其中所述C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烯基不包含C<sub>1</sub>烯基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>炔基不包含C<sub>1</sub>炔基;R10为苯基或取代的苯基,所述取代基为单取代或多取代的氟、氯或溴。 |
地址 |
310012 浙江省杭州市西湖区文二路391号西湖国际科技大厦C910 |