具有抗疼痛的多重模式活性的哌啶化合物

摘要

本发明涉及具有针对西格玛(σ)受体及μ‑阿片样物质受体两者的双重药理学活性的化合物，并且更具体地涉及具有该药理学活性的哌啶化合物，涉及制备这种化合物的方法，涉及包含它们的药物组合物，并且涉及它们在疗法中的用途，特别地用于治疗疼痛。

主权项

一种通式(I)的化合物，其中m是1或2；V¹、V²及V³中的一个选自氮或碳而其他是碳；R¹是‑COR⁶、‑CONR⁸R⁹、‑COCR⁶R⁷NR⁸R⁹、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基以及取代或未取代的杂环基；R²是氢、卤素、‑NR⁸R⁹、‑SR⁷、‑OR⁷、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基以及取代或未取代的杂环基；R⁵是氢、卤素、羟基、取代或未取代的O‑烷基、取代或未取代的烷基；R⁶、R⁷、R⁸以及R⁹彼此独立且选自由以下形成的组：氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基以及取代或未取代的烷基‑芳基；或R⁶与R⁷或者R⁸与R⁹连同它们各自连接的碳或氮原子一起可以形成4至7元环烷基环或杂环基环；并且其中W、X、Y以及Z选自碳、氮或氧而W‑X‑Y‑Z与连接至核心构架的桥连C原子一起形成5元杂环基环，所述5元杂环基环在W、X、Y或Z中的一个上被取代，或其中这种所述5元杂环基环在未取代的情况下在W和X处稠合至另一环体系；其中n是0或1；R³是取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基以及取代或未取代的杂环基；并且R⁴是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基以及取代或未取代的杂环基；可选地呈立体异构体、优选对映异构体或非对映异构体中的一种的形式，外消旋体或呈立体异构体、优选对映异构体和/或非对映异构体中的至少两种以任何混合比率的混合物的形式、或它们的对应盐或它们的对应溶剂化物；适用以下限制条件：‑限制条件是如果V¹、V²以及V³是碳且X或Y是其中n＝0且R³为CH₃，那么OR¹不可以是间位的‑OCH₃。