一种半饱和吡嗪衍生物的合成方法及应用

摘要

本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种半饱和吡嗪衍生物的合成方法及应用。所述合成方法为：在反应器中，加入化合物1、醇、金属催化剂、配体和溶剂，再加入碱为促进剂，通入惰性气体，在40～150℃下搅拌反应1～48小时后经分离提纯得到；所述的化合物1是指具有式(1)结构的化合物或3,4‑二氨基吡啶；所述的醇是指具有式(2)结构的醇、环己二醇或丙三醇。本发明以醇为原料一步合成半饱和吡嗪类化合物，并进一步制备了生物药物活性成分如6‑(2,3‑二苯基‑7,8‑二氢吡啶[2,3‑b]吡嗪‑5(6H))己酸乙酯。

主权项

一种半饱和吡嗪衍生物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：在反应器中，加入化合物1、醇、金属催化剂、配体和溶剂，再加入碱为促进剂，通入惰性气体，在40～150℃下搅拌反应1～48小时，反应结束后冷却至室温，稀释反应液，过滤，减压蒸除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得到半饱和吡嗪衍生物；所述的化合物1是指具有式(1)结构的化合物或3,4‑二氨基吡啶；所述的醇是指具有式(2)结构的醇、环己二醇或丙三醇；其中，R¹为甲基、咪唑取代基或氢；R²和R³为相同或者不相同的氢、甲基、乙基或苯基；X为碳原子或氮原子。