发明名称 |
作为免疫调节剂的1,2,4-*二唑衍生物 |
摘要 |
本发明涉及1,2,4‑<img file="DPA0000222027120000011.GIF" wi="58" he="57" />二唑和1,2,4‑噻二唑化合物,这些化合物作为能够抑制程序性细胞死亡1(PD1)信号传导通路的治疗剂。本发明还涉及所述治疗剂的衍生物。本发明还包括所述治疗剂和5种衍生物用于经由包括抑制由PD‑1、PD‑L1、或PD‑L2诱导的免疫抑制信号的免疫增强作用治疗病症的用途,以及使用它们的疗法。 |
申请公布号 |
CN105814028A |
申请公布日期 |
2016.07.27 |
申请号 |
CN201480057738.X |
申请日期 |
2014.09.05 |
申请人 |
奥瑞基尼探索技术有限公司 |
发明人 |
帕塔伊尔·戈文丹·奈尔·萨西库玛;穆拉里哈拉·拉马钱德拉;西塔拉马伊阿·塞提·苏达山·纳里马德帕里 |
分类号 |
C07D271/06(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I |
主分类号 |
C07D271/06(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
李新红 |
主权项 |
式(I)的化合物<img file="FPA0000222027130000011.GIF" wi="892" he="382" />其中,Q是S或O;R<sub>1</sub>是氨基酸Ser或Thr的侧链,任选地被烷基或酰基取代;R<sub>2</sub>是氢或‑CO‑Aaa;Aaa是氨基酸残基Thr或Ser;其中其C‑末端是游离末端、是被酰胺化的或是被酯化的;R<sub>3</sub>是选自Asn,Asp,Gln或Glu的氨基酸的侧链;‑‑‑‑‑是任选的键;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地是氢或不存在;R<sub>6</sub>选自氢,烷基或酰基;或其药用盐或立体异构体。 |
地址 |
印度卡纳塔克邦 |