发明名称 三氟乙酰肼类化合物及其制备方法和在制药中的应用
摘要 三氟乙酰肼类化合物及其制备方法和在制药中的应用。本发明涉及一种三氟乙酰肼类化合物及其制备和应用,所述化合物具有如下通式的结构:<img file="DDA0000649737540000011.GIF" wi="552" he="256" />该种化合物具有多重作用机制,包括抑制谷氨酸兴奋性毒性、激活MEF2的转录活性、具有清除自由基及促进神经分化作用,因此对神经细胞具有较好的保护作用,能改善东莨菪碱诱导小鼠模型的记忆受损。所述化合物可以用于制备具有细胞保护作用的药物,用于预防或治疗与谷氨酸兴奋性毒性、MEF2失调或自由基生成过多等相关疾病,例如,与神经退行性有关的疾病包括老年痴呆、帕金森、脑中风等,与自由基相关的诸如心脏病,心肌缺血,糖尿病及其它心脑血管疾病。
申请公布号 CN105801496A 申请公布日期 2016.07.27
申请号 CN201410855931.X 申请日期 2014.12.31
申请人 广州喜鹊医药有限公司 发明人 王玉强;陈海云;张在军;张高小;于沛;孙业伟;单璐琛;陶亮
分类号 C07D241/12(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P1/12(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P21/04(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P5/16(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P27/12(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D241/12(2006.01)I
代理机构 北京攀腾专利代理事务所(普通合伙) 11374 代理人 彭蓉
主权项 一种三氟乙酰肼类化合物,其具有如下通式I的结构式:<img file="FDA0000649737510000011.GIF" wi="614" he="276" />其中:R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>相同或者不同,各自独立的为H,OH,NH<sub>2</sub>,COOH,烷基,芳基,杂环芳基,脂类基,胺基或氨基甲酸酯基,但不能同时为H;X和Y相同或不同,分别为C,N,O,S;但不能同时为C。
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