发明名称 一种RGD肽与穿膜肽R8共修饰麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体
摘要 本发明公开了一种RGD肽与穿膜肽R8共修饰麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体,由麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体、RGD环肽及穿膜肽R8在水浴中孵育后制备而得;所述麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体,由麦角甾醇脂质体、顺铂溶液为原料制成;所述麦角甾醇脂质体由麦角甾醇8‑15wt%和脂质体85‑92%制成,所述脂质体由卵磷脂与胆固醇组成。本发明采用麦角甾醇部分代替顺铂发挥功效,在保证抗肺癌效果的同时,显著降低药物的毒副作用,对人体的伤害小,同时具有RGD肽与穿膜肽R8作为靶头,靶向性好,药物发挥效果好。
申请公布号 CN105796593A 申请公布日期 2016.07.27
申请号 CN201610141181.9 申请日期 2016.03.11
申请人 浙江中医药大学 发明人 黄绳武;黄挺;吴梅佳;赵丹丹
分类号 A61K33/24(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)N 主分类号 A61K33/24(2006.01)I
代理机构 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 代理人 尉伟敏;赵越剑
主权项 一种RGD肽与穿膜肽R8共修饰麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体,其特征在于:由麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体、RGD环肽及穿膜肽R8在水浴中孵育后制备而得;所述麦角甾醇联合顺铂主动载药脂质体,由麦角甾醇脂质体、顺铂溶液为原料制成,其中,麦角甾醇与顺铂的质量比控制为1:1‑4:1;所述麦角甾醇脂质体由麦角甾醇8‑15wt%和脂质体85‑92%制成,所述脂质体由卵磷脂与胆固醇组成,卵磷脂与胆固醇的摩尔比为3:1‑6:1;RGD环肽及穿膜肽R8用量控制为RGD环肽:穿膜肽R8:胆固醇的摩尔比为0.07:0.07:1。
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