发明名称 |
一种二异丙基胺环境下合成医药中间体菲化合物的方法 |
摘要 |
本发明涉及一种二异丙基胺环境下合成下式(I)所示菲化合物的方法,<img file="DDA0000961180470000011.GIF" wi="382" he="327" />所述方法包括:惰性气氛下,在催化剂、有机配体和二异丙基胺存在下,于溶剂中,下式(II)化合物与式(III)化合物发生反应,从而得到式(I)化合物;<img file="DDA0000961180470000012.GIF" wi="766" he="295" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>各自独立地为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或卤素;R3为C<sub>6</sub>‑C<sub>10</sub>芳基或C<sub>5</sub>‑C<sub>8</sub>杂芳基,所述C<sub>6</sub>‑C<sub>10</sub>芳基或C<sub>4</sub>‑C<sub>8</sub>杂芳基任选被1‑3个取代基取代,所述取代基为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或卤素。所述方法通过合适催化剂、有机配体、碱和溶剂的选择而取得了良好的效果,具备广泛的工业应用前景。 |
申请公布号 |
CN105801342A |
申请公布日期 |
2016.07.27 |
申请号 |
CN201610216546.X |
申请日期 |
2015.03.06 |
申请人 |
胡淑婷 |
发明人 |
翟学研 |
分类号 |
C07C17/266(2006.01)I;C07C25/22(2006.01)I;C07D213/16(2006.01)I;C07D213/127(2006.01)I;C07C2/86(2006.01)I;C07C15/30(2006.01)I |
主分类号 |
C07C17/266(2006.01)I |
代理机构 |
深圳市铭粤知识产权代理有限公司 44304 |
代理人 |
孙伟峰 |
主权项 |
一种二异丙基胺环境下合成下式(I)所示菲化合物的方法,<img file="FDA0000961180450000011.GIF" wi="542" he="470" />所述方法包括:惰性气氛下,在催化剂、有机配体和碱存在下,于溶剂中,下式(II)化合物与式(III)化合物发生反应,从而得到式(I)化合物;<img file="FDA0000961180450000012.GIF" wi="940" he="366" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>各自独立地为H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或卤素;R3为C<sub>6</sub>‑C<sub>10</sub>芳基或C<sub>5</sub>‑C<sub>8</sub>杂芳基,所述C<sub>6</sub>‑C<sub>10</sub>芳基或C<sub>4</sub>‑C<sub>8</sub>杂芳基任选被1‑3个取代基取代,所述取代基为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或卤素;所述催化剂为有机钯化合物与有机铜化合物的混合物,两者的摩尔比为1:2‑4,其中,所述有机钯化合物为PdCl<sub>2</sub>(dppf),所述有机铜化合物为六氟磷酸四乙腈铜;所述有机配体为如下的L1‑L4中的一种:<img file="FDA0000961180450000013.GIF" wi="1844" he="350" />所述碱为二异丙基胺;所述溶剂为PEG‑400与1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑四氟硼酸盐的混合物,两者体积比为1:0.1‑0.3。 |
地址 |
810000 青海省西宁市城西区胜利路公园巷1号水岸星光小区二号楼 |