发明名称 氮杂喹唑啉羧酰胺衍生物
摘要 新颖的通式(I)所示的氮杂喹唑啉羧酰胺衍生物,<img file="DDA0000766783490000011.GIF" wi="466" he="835" />其中W<sup>1</sup>、W<sup>2</sup>、W<sup>3</sup>、W<sup>4</sup>、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和m具有如说明书指明的含义,它们是p70S6K抑制剂,可特别用来治疗过度增殖性疾病。
申请公布号 CN105793254A 申请公布日期 2016.07.20
申请号 CN201380071357.2 申请日期 2013.11.27
申请人 默克专利有限公司 发明人 B·R·胡克;R·兰;J·布特尼克;L·C·德赛尔姆;M·W·小克洛宁;C·尼古;X·陈;R·伯伊文;T·L·约翰逊;A·古托普鲁斯
分类号 C07D403/12(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D253/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D403/12(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 陈文青;沙永生
主权项 通式(I)所示的化合物,<img file="FDA0000828736070000011.GIF" wi="467" he="835" />式中,W<sup>1</sup>、W<sup>2</sup>、W<sup>3</sup>、W<sup>4</sup>各自独立地是N或者CH,其中W<sup>1</sup>、W<sup>2</sup>、W<sup>3</sup>或者W<sup>4</sup>中至少之一是N;R<sup>1</sup>是Ar或者Het<sup>1</sup>;R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>各自独立地是Y;R<sup>3</sup>是Y或者‑(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>‑NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与各自所连接的原子一起可以形成‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑NY‑(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与各自所连接的原子一起可以形成‑(CY<sub>2</sub>)<sub>q</sub>‑;Y是H或者A;A是具有1‑10个碳原子的无支链的或有支链的烷基,其中1‑7个H原子可以相互独立地被Hal所替代,Ar是含有3‑10个碳原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的碳环,所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基取代:Hal、A、OY、CN、COY、COOY、CONYY、NYCOY、NYCONYY、SO<sub>2</sub>Y、SO<sub>2</sub>NYY、NYSO<sub>2</sub>Y、NYY、NO<sub>2</sub>、OCN、SCN、SH,所述取代基任选地被苯基和Het<sup>1</sup>取代;Het<sup>1</sup>是含有2‑10个碳原子和1‑4个N、O和/或S原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的杂环,所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代:Hal、A、OY、CN、COY、COOY、CONYY、NYCOY、NYCONYY、SO<sub>2</sub>Y、SO<sub>2</sub>NYY、NYSO<sub>2</sub>Y、NYY、NO<sub>2</sub>、OCN、SCN、SH,所述取代基任选地被苯基和Het<sup>2</sup>取代;Het<sup>2</sup>是含有2‑5个碳原子和1‑3个N、O和/或S原子的任选地取代的饱和、不饱和或者芳香族单环的5‑6元杂环;Hal是F、Cl、Br或者I;m是0或者1;n或者p各自独立地是0、1、2或者3;以及q是2、3、4、5或者6;和/或其生理学上可接受的盐。
地址 德国达姆施塔特