发明名称 酞嗪酮-吡咯并嘧啶羧酰胺衍生物
摘要 式(1)的化合物,其中R1、R7、R8、R9、R10、R17、R18、R19、R20和m具有说明书给出的含义,其为4型和5型磷酸二酯酶的新的有效抑制剂。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="492" he="267" />
申请公布号 CN103582644B 申请公布日期 2016.07.20
申请号 CN201280028413.X 申请日期 2012.06.12
申请人 塔科达有限责任公司 发明人 T.施滕格尔;T.迈尔;A.曼;J.施塔德尔维泽;D.弗罗克齐;A.帕尔;E.贝内迪克图斯;M.黑斯曼;T.卡纳歇尔;R.胡松格;C.齐特;H.C.霍尔斯特;R-P.胡梅尔;M.菲尔特尔豪斯;H.特诺尔;T.东克恩;A.哈切尔曼;C.黑斯林格
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 孔青;李炳爱
主权项 式(1)的化合物或其盐<img file="dest_path_image001.GIF" wi="462" he="240" />(1),其中R1表示式(a)或(b)的苯基衍生物<img file="dest_path_image002.GIF" wi="372" he="183" />其中R2为1‑4C‑烷氧基或大部分被氟取代的1‑4C‑烷氧基,R3为1‑4C‑烷氧基、3‑5C‑环烷氧基、3‑5C‑环烷氧基甲氧基或大部分被氟取代的1‑4C‑烷氧基,R4为1‑4C‑烷氧基或大部分被氟取代的1‑4C‑烷氧基,R5为1‑4C‑烷基,R6为氢或1‑4C‑烷基或者其中R5和R6连同包括它们所键合的两个碳原子一起形成螺连接的5‑、6‑或7‑元烃环,其任选被氧原子或硫原子间断,R7为氢,R8为1‑4C‑烷基,或者R7和R8一起形成3C‑至5C‑亚烷基,R9为氢或1‑4C‑烷基,或者其中R8和R9连同包括它们所键合的碳原子一起形成螺连接的5‑、6‑或7‑元烃环,M为1或2,R10彼此独立地为氢、5‑7C‑环烷基、1‑6C‑烷基、‑CH(CH<sub>3</sub>)‑R11或–CH<sub>2</sub>‑R12,其中R11为未取代的苯基或羟基,R12为羟基、5‑7C‑环烷基、‑N‑(1‑2C‑烷基)<sub>2</sub>、‑CH<sub>2</sub>‑S‑(1‑2C‑烷基)、苄基、未取代的苯基、经R13取代的苯基、经R13和R14取代的苯基,其中R13为卤素、1‑4C‑烷氧基、1‑6C‑烷基、1‑4C‑氟烷基、羟基、苯基、‑C(O)NH<sub>2</sub>、–CN、2‑氧代氮杂环丁烷‑1‑基或2‑氧代吡咯烷‑1‑基,R14为卤素、1‑4C‑烷氧基、1‑6C‑烷基、1‑4C‑氟烷基、羟基、苯基、‑C(O)NH<sub>2</sub>或–CN,或者R12选自咪唑‑2‑基、咪唑‑4‑基、吡唑‑1‑基、噻吩‑2‑基、噻吩‑3‑基、噻唑‑2‑基、噻唑‑4‑基、噻唑‑5‑基、吡啶‑2‑基、吡啶‑3‑基、吡啶‑4‑基、吲哚‑2‑基、吲哚‑3‑基、1‑甲基‑吲哚‑2‑基或1‑甲基‑吲哚‑3‑基,或者R12为–CH<sub>2</sub>‑C(O)‑R15,其中R15为羟基、‑N(R16)<sub>2</sub>、哌啶‑1‑基、吡咯烷‑1‑基或苄氧基,其中R16彼此独立地为氢或1‑4C‑烷基,R17为氢或甲基,R18为–CH<sub>2</sub>‑3‑6C‑环烷基,R19为卤素、羟基、1‑4C‑烷氧基、大部分被氟取代的1‑4C‑烷氧基、或1‑4C‑氟烷基,R20为卤素、羟基、1‑4C‑烷氧基或大部分被氟取代的1‑4C‑烷氧基,或者R19和R20一起形成1‑2C‑亚烷基二氧基,其中大部分被氟取代的1‑4C‑烷氧基中的术语“大部分”是指1‑4C‑烷氧基中超过半数的氢原子被氟原子置换。
地址 德国康斯坦茨