四氢异喹啉类衍生物及其应用

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及2‑{(2S)‑1‑[(2S)‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基]吡咯烷‑2‑甲酰氨基}‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑羧酸甲酯衍生物及其应用。具体涉及此类化合物立体异构体和药学上适用的盐，其结构通式如下所示：2‑{(2S)‑1‑[(2S)‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基]吡咯烷‑2‑甲酰氨基}‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑羧酸甲酯类化合物以及该类化合物药学上适用的酸及加成的盐可以与现有药物合并或单独使用作为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压病。与现有技术相比，四氢异喹啉环的6、7、8位侧链有了明显的变化，且样品对血管紧张素转化酶抑制率有了显著的提高，具有良好的应用价值和开发应用前景。

主权项

如式（Ⅰ）所示的化合物，其前体药物和药物活性代谢物，及其立体异构体和药学上可接受的盐：其中R₁可以任意独立地选自H，卤素；R₂可以任意独立地选自H，卤素；R可以任意独立地选自H，羟基，氨基，硝基，乙酰氨基，2‑甲酰氧基‑1‑乙酰氨基，3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基，苯甲酰氨基，2‑(4‑羟基苯基)‑2‑氧代乙胺基，3‑(3,5‑二甲氧基苯基)丙烯酰氨基，3‑(3‑甲氧基苯基)丙烯酰氨基，3‑(4‑氟苯基)丙烯酰氨基，3‑(4‑甲氧基苯基)丙烯酰氨基，3‑(4‑甲基苯基)丙烯酰氨基。