一种赖诺普利中间体的制备方法

摘要

本发明提供一种赖诺普利中间体的制备方法，所述赖诺普利中间体为(R)‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸乙酯，本发明的制备方法以廉价易得的苯甲醛和丙酮酸为原料，通过缩合，生物酶催化不对称还原，双键氢化以及酯化四步高效的反应，最终以83％的总收率得到光学纯的目标产物(R)‑HPBE。

主权项

一种赖诺普利中间体的制备方法，所述赖诺普利中间体为(R)‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸乙酯，其特征在于，包括如下步骤：(1)苯甲醛与丙酮酸在强碱下反应，得到的不饱和酮酸盐；(2)用酮还原酶将步骤1)中得到的所述不饱和酮酸盐还原；(3)向步骤2)中还原反应得到的产物中加入催化剂，在氢气下进行还原反应，即得到(R)‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸；(4)使步骤3)中得到的所述(R)‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸与乙醇发生酯化反应，即得到所述(R)‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸乙酯。