抗抑郁症药1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪的制备方法

摘要

本发明涉及抗抑郁症药1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪（VI）的制备方法，包括：以2,4-二甲基苯硫酚(I) 为起始原料，与2-X卤代苯氨基甲酸叔丁酯（II)缩合生成2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯氨基甲酸叔丁酯（(III)，2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯氨基甲酸叔丁酯（(III) 在氯化氢的适当有机溶剂溶液下经脱Boc基得到2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)苯胺盐酸盐(IV)，再与双(2-氯乙基)胺盐酸盐(V)合环生成1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪（VI）。本发明的制备方法工艺简洁、经济环保、适合工业化生产。

主权项

抗抑郁症药1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪（VI）的制备方法：其特征在于包括如下制备步骤：（A）以2,4‑二甲基苯硫酚(I) 为起始原料，与2‑X卤代苯氨基甲酸叔丁酯(II)缩合生成2‑(2, 4‑二甲基苯基硫烷基)苯氨基甲酸叔丁酯(III)，（B）2‑(2, 4‑二甲基苯基硫烷基)苯氨基甲酸叔丁酯(III)在氯化氢的适当有机溶剂溶液下经脱Boc基得到2‑(2, 4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺盐酸盐(IV)，（C）2‑(2, 4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺盐酸盐(IV)再与双(2‑氯乙基)胺盐酸盐(V)合环生成1‑[2‑(2, 4‑二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪（VI）。