| 发明名称 | 喜巴辛类似物及其中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种喜巴辛类似物及其中间体的制备方法，具体提供了一种化合物A，化合物4，化合物D，以及化合物C的新的制备方法。本发明提供的制备化合物A的方案不需经过将羧酸还原成醛，而是直接将相应的醇氧化成对应醛，操作安全，避免了现有技术中羧酸先转化成酰氯再通过钯催化剂催化氢化成醛时，需要用到无水的钯炭的苛刻条件；制备方法简单，操作步骤简便；尤其是当羟基保护基P为苄基时，在脱去保护基P的同时能将硝基还原成氨基，大大简化反应步骤，节省原料和试剂；整条路线生产成本低，收率高，适合工业化生产。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="256" he="176" /> | ||
| 申请公布号 | CN105777681A | 申请公布日期 | 2016.07.20 |
| 申请号 | CN201410777961.3 | 申请日期 | 2014.12.17 |
| 申请人 | 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司 | 发明人 | 袁建栋;陈耀;孙启阳;杭文明 |
| 分类号 | C07D307/92(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07C205/55(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D307/92(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 化合物A的制备方法：<img file="911430dest_path_image002.GIF" wi="218" he="153" />，其特征在于，所述化合物A是由化合物1经过氧化反应，转化成，<img file="896703dest_path_image004.GIF" wi="241" he="165" />，其中，R<sub>1</sub>是具有1至4个碳原子的烷基。 | ||
| 地址 | 215123 江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号纳米科技园C25栋 | ||