发明名称 具有刺猬通路拮抗剂活性的胺基噻唑-吡啶杂环化合物
摘要 本发明揭示了一种具有刺猬通路拮抗剂活性的胺基噻唑-吡啶杂环化合物,包括该化合物及其药学上可接受的盐、各种同位素、各种异构体和各种晶型结构,具有通式I所示的结构:<img file="DDA0000396896680000011.GIF" wi="998" he="535" />本发明的一种具有刺猬通路拮抗剂活性的胺基噻唑-吡啶杂环化合物,能够通过刺猬通路拮抗阻断肿瘤细胞转移再生,具有明显的抗肿瘤作用。
申请公布号 CN103524535B 申请公布日期 2016.07.13
申请号 CN201310485380.8 申请日期 2013.10.16
申请人 苏州云轩医药科技有限公司 发明人 张小虎
分类号 C07D513/00(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I 主分类号 C07D513/00(2006.01)I
代理机构 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人 杨洋;姚姣阳
主权项 一种具有刺猬通路拮抗剂活性的胺基噻唑‑吡啶杂环化合物,具有通式I所示的结构:<img file="FDA0000914545020000011.GIF" wi="742" he="401" />其中,R<sub>1</sub>为NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>分别独立地选自氢原子、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>环烷基、苯基、C<sub>1‑6</sub>酰基、C<sub>1‑6</sub>脲基、C<sub>1‑6</sub>氧代脲基、C<sub>1‑6</sub>磺酰基,或被1‑3个取代基取代的C<sub>1‑6</sub>烷基,C<sub>1‑6</sub>环烷基,苯基,C<sub>1‑6</sub>酰基、C<sub>1‑6</sub>脲基、C<sub>1‑6</sub>氧代脲基、C<sub>1‑6</sub>磺酰基;所述的取代基分别独立地选自:卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>环烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、羟基、氨基、C<sub>1‑6</sub>烷代氨基、含有1‑2个选自O、N、S的杂原子的C<sub>1‑6</sub>杂环烷基;另外,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>及其所连的N原子也可连接成含有1‑2个选自O、N、S的杂原子的五元杂芳环,或连接成含有1‑2个选自O、N、S的杂原子的5‑7元杂环烷基;所述的5‑7元杂环烷基可以被1‑2个独立选自卤素、羟基、氨基、氧代、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷代氨基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基的取代基取代。
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