发明名称 大环内酯类抗菌剂的制备方法
摘要 本文描述式(I)化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物和水合物的制备方法:<img file="DDA0000924331600000011.GIF" wi="577" he="580" />
申请公布号 CN105732745A 申请公布日期 2016.07.06
申请号 CN201610086292.4 申请日期 2008.10.23
申请人 森普拉制药公司 发明人 D.E.佩雷拉;M.K.帕特尔;K.德奥
分类号 C07H17/08(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07H17/08(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 彭昶
主权项 一种制备式(Ia)化合物或其药学上可接受的盐的方法:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="314" he="199" />(Ia)其中R<sup>1a</sup>是H或苯甲酰基;和W是H或F;该方法包括步骤(c)、(g)和(h)中的一个或多个:(c) 使式(Va)化合物<img file="718487dest_path_image002.GIF" wi="225" he="168" />(Va)与式N<sub>3</sub>‑(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>‑NH<sub>2</sub>化合物反应,得到式(VIa)化合物<img file="dest_path_image003.GIF" wi="224" he="166" />(VIa);(g) 使式(VIb)化合物<img file="86494dest_path_image004.GIF" wi="213" he="153" />(VIb)与3‑氨基苯基乙炔反应,得到式(VIIa)化合物或其盐<img file="dest_path_image005.GIF" wi="314" he="199" />(VIIa);(h) 使式(VIIa)化合物与醇反应以制备下式化合物或其盐<img file="803914dest_path_image006.GIF" wi="314" he="199" />。
地址 美国北卡罗来纳州