发明名称 |
羧甲基哌啶衍生物 |
摘要 |
本发明提供在预防或治疗与抗肿瘤药相关的恶心和呕吐中有用的新化合物,该化合物具有NK<sub>1</sub>受体拮抗作用,并且与阿瑞匹坦相比对CYP3A4的抑制作用在更大程度上减弱。具体地,本发明涉及由式(I)表示的羧甲基哌啶衍生物或其可药用盐。在该式中,环A为苯环等,环B为吡啶环等,R<sub>1</sub>为C<sub>1‑6</sub>烷基或C<sub>1‑6</sub>烷氧基,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>为氢原子或甲基,并且n表示从0到5的整数。<img file="DDA0000983183180000011.GIF" wi="933" he="307" /> |
申请公布号 |
CN105745198A |
申请公布日期 |
2016.07.06 |
申请号 |
CN201480060999.7 |
申请日期 |
2014.11.06 |
申请人 |
橘生药品工业株式会社 |
发明人 |
清水和夫;宫城贵史;大野孝介;上野康德;恩田雄介;铃木皓 |
分类号 |
C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C12N15/09(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/04(2006.01)I |
代理机构 |
中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 |
代理人 |
杨青;缑正煜 |
主权项 |
由式(I)表示的化合物或其可药用盐:[式1]<img file="FDA0000983183150000011.GIF" wi="863" he="308" />其中环A是由下式表示的基团:[式2]<img file="FDA0000983183150000012.GIF" wi="423" he="240" />环B是由下式表示的基团:[式3]<img file="FDA0000983183150000013.GIF" wi="757" he="257" />条件是具有(*)的键为与下式的键合位点:[式4]<img file="FDA0000983183150000014.GIF" wi="341" he="249" />具有(**)的键为与环A的键合位点;具有(***)的键为与下式的键合位点:[式5]<img file="FDA0000983183150000021.GIF" wi="420" he="322" />R<sub>1</sub>为C<sub>1‑6</sub>烷基或C<sub>1‑6</sub>烷氧基;R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地为氢原子或甲基;n为0、1、2、3、4或5。 |
地址 |
日本长野县 |