| 发明名称 | 一类吖啶类化合物及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一类吖啶类化合物及其应用，所述化合物具有通式I的结构：<img file="DDA0000491501820000011.GIF" wi="534" he="387" />通式I中：R<sub>1</sub>选自H或-CO-Ph-(o﹑m﹑p)R<sub>4</sub>；R<sub>2</sub>选自O或-N-Ph-(o﹑m﹑p)R<sub>5</sub>；R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>分别独立选自H、C1～C6的饱和烷基或C1～C6的饱和烷基取代的苯氧基。本发明的吖啶类化合物模拟BH3-only蛋白α-螺旋，竞争性结合和拮抗Bcl-2，Bcl-XL和Mcl-1蛋白，从而特异性的引起肿瘤细胞凋亡，而且对正常细胞以没有杀伤力，有望被开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的安全、高效的蛋白抑制剂类抗癌药物。 | ||
| 申请公布号 | CN103923007B | 申请公布日期 | 2016.07.06 |
| 申请号 | CN201410150928.8 | 申请日期 | 2014.04.15 |
| 申请人 | 大连理工大学 | 发明人 | 张志超;李祥乾 |
| 分类号 | C07D219/06(2006.01)I;C07D219/10(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D219/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人 | 贾汉生;李馨 |
| 主权项 | 一类吖啶类化合物，具有如下结构通式Ⅰ：<img file="FDA0000924264060000011.GIF" wi="534" he="414" />其中：R<sub>1</sub>选自H或‑CO‑Ph‑(o﹑m﹑p)R<sub>4</sub>；R<sub>2</sub>选自O或＝N‑Ph‑(o﹑m﹑p)R<sub>5</sub>；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>分别独立选自H、C1～C6的饱和烷基；R<sub>5</sub>选自H、C1～C6的饱和烷基。 | ||
| 地址 | 116024 辽宁省大连市高新园区凌工路2号 | ||