新型抗真菌氧代二氢吡啶碳酰肼衍生物

摘要

本发明涉及具有优异的抗真菌活性的新型氧代二氢吡啶碳酰肼衍生物、含有该衍生物的抗真菌组合物、及其用于预防和治疗真菌传染性疾病的用途。本发明的氧代二氢吡啶碳酰肼衍生物具有优异的抗真菌和杀真菌活性，并且因而将可用于预防和治疗由念珠菌属、曲霉菌属、新型隐球菌和毛癣菌属的物质所致的多种真菌感染。此外，本发明的氧代二氢吡啶碳酰肼衍生物可口服施用，这不同于其它杀真菌制品。

主权项

一种由下述化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐：化学式1其中，R¹为氢或卤素，R²为氢；卤素；氰基；或C_1‑4卤代烷基，R³为氢；卤素；氰基；C_1‑4烷氧基；C_1‑4卤代烷基或C_1‑4卤代烷基磺酰基，X为碳或氮，其中当X为碳时，所述X是未取代的或被卤素取代的，R⁴为氢；卤素；C_1‑4烷基；或连接R⁷以形成R⁵为氢；卤素或C_1‑4卤代烷基苯基氨基，R⁶为氢；卤素；吡啶基；或者未取代的苯基或被卤素、氰基和C_1‑4卤代烷基取代的苯基，R⁷为被一至三个相同或不同的卤素原子取代的苯氧基乙基；被C_1‑4卤代烷基取代的苯氧基乙基；被卤代苯基取代的乙基；C_1‑4烷氧基乙基；吗啉代乙基；C_1‑4卤代烷基苯基哌嗪基乙基；卤代苯基；C_1‑4卤代烷基苯基；环己基甲基；噻唑基甲基；C_1‑4卤代烷基吡啶基甲基；C_1‑4烷基；二甲氨基羰基甲基；C_1‑4卤代烷基苯基乙酰胺基或氧代三氟甲基苯基乙基，R⁸为氢；或连接R⁷以形成C_1‑3亚烷基。