| 发明名称 |
头孢拉定通过抑制T-LAK细胞起源的蛋白激酶(TOPK)预防和/或治疗TOPK活性异常增高的皮肤炎症 |
| 摘要 |
本发明公开了一种头孢拉定新的药效及分子机理，本发明中发现头孢拉定抑制紫外线(UV)诱导的光线性皮肤病(日晒伤、慢性光化性皮炎)，是通过与T‑LAK细胞起源的蛋白激酶(TOPK)结合并抑制其活性、阻断TOPK信号通路实现。免疫病理提示光线性皮肤病皮损中TOPK、P38、JNK表达增加。细胞实验中，TOPK活性影响UV诱导的P38、JNK磷酸化。分子对接实验发现，头孢拉定可以直接与TOPK结合，抑制TOPK的活化，抑制p38、JNK和H2AX的磷酸化及炎症因子IL‑6和TNF‑α的分泌。人体和动物实验也验证了细胞实验结果。 |
| 申请公布号 |
CN105726545A |
申请公布日期 |
2016.07.06 |
| 申请号 |
CN201610162084.8 |
申请日期 |
2016.03.22 |
| 申请人 |
史飞 |
发明人 |
史飞 |
| 分类号 |
A61K31/545(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/545(2006.01)I |
| 代理机构 |
|
代理人 |
|
| 主权项 |
一种头孢拉定(Cephradine，Velosef)新的药理作用，其特征在于头孢拉定可直接与TOPK结合并降低其活性。 |
| 地址 |
100088 北京市海淀区太月园7号楼406室 |
