发明名称 含有喹啉酮衍生物、和硅油和/或硅油衍生物的悬浮液和块状组合物
摘要 本发明提供一种悬浮液和块状组合物,其中,在不实施超声波处理等特别处理的情况下,由其中含有硅油和/或硅油衍生物时导致的活性成分的聚集也能被抑制。悬浮液在分散介质中含有具有特定平均粒径的活性成分、和硅油和/或硅油衍生物。块状组合物含有具有特定平均粒径的活性成分、和硅油和/或硅油衍生物。
申请公布号 CN103025318B 申请公布日期 2016.07.06
申请号 CN201180035800.1 申请日期 2011.08.19
申请人 大塚制药株式会社 发明人 平冈祥吾
分类号 A61K9/20(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I 主分类号 A61K9/20(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 杨宏军;王大方
主权项 一种防止活性成分颗粒在悬浮液中聚集的方法;所述悬浮液在分散介质中含有活性成分和硅油;所述活性成分是选自由阿立哌唑和结构式(II)表示的化合物构成的组中的至少一种:<img file="FDA0000893896730000011.GIF" wi="1550" he="495" />所述活性成分是颗粒的形式,阿立哌唑的颗粒的平均初级粒径为1.5μm以上且小于10μm,结构式(II)表示的化合物的平均初级粒径为5.3μm以上且小于200μm;所述分散介质为水,所述方法包括下述步骤:以使得在悬浮液中含有相对于100重量份所述活性成分为0.01至0.2重量份的硅油的方式,将所述活性成分与硅油在分散介质中混合。
地址 日本东京都