用于吸入给药包含皮质类固醇和BETA-肾上腺素能药物的干粉配制剂

摘要

本发明涉及干粉配制剂，包含组合的皮质类固醇和beta₂‑肾上腺素能药，及其制备方法和治疗用途。

主权项

用于干粉吸入器(DPI)中的干粉配制剂，包含：a)一定级分的细颗粒，其由生理学上可接受的赋形剂构成，所述赋形剂具有低于20微米的质量中值直径；b)一定级分的由生理学上可接受的赋形剂构成的粗颗粒，其具有50‑1000微米的质量中值直径；和c1)为微粒化颗粒形式的福莫特罗富马酸盐二水合物，在每次启动所述吸入器时具有6或12μg的治疗剂量；c2)为微粒化颗粒形式的二丙酸倍氯米松(BDP)，在每次启动所述吸入器时具有50、100或200μg的治疗剂量；其中i)不超过10％的所述BDP颗粒具有低于0.6微米的体积直径，ii)不超过50％的所述颗粒具有1.5微米至2.0微米的体积直径；和iii)至少90％的所述颗粒具有低于4.7微米的体积直径；和其中所述配制剂治疗上等价于用于加压计量吸入器(pMDI)的包含溶解于乙醇和HFA134a推进剂的上述活性成分的相应配制剂。