葡聚糖-阿霉素键合药及其制备方法

摘要

本发明提供了一种葡聚糖-阿霉素键合药，具有式（I）或式（II）所示结构，其中，n为葡聚糖的聚合度，10≤n≤3125。本发明以葡聚糖、氰基硼氢化钠和阿霉素为原料，制备得到了葡聚糖-阿霉素键合药，由于原料葡聚糖具有良好的生物活性和生物相容性，因此制备的葡聚糖-阿霉素具有良好的生物活性和生物相容性；同时，葡聚糖和阿霉素通过肟键相连，其在肿瘤组织或细胞内的较低pH值条件下可以快速释放，从而增强药效，具有式（II）结构的还原型葡聚糖-阿霉素键合药还具有更稳定的性能，对阿霉素的释放更加缓慢，达到理想的长效治疗。

主权项

一种葡聚糖‑阿霉素键合药的制备方法，包括：将溶解有盐酸阿霉素的缓冲溶液与葡聚糖和氰基硼氢化钠混合、反应，得到具有式(II)结构的葡聚糖‑阿霉素键合药，所述葡聚糖与阿霉素的摩尔比为0.01～1；所述氰基硼氢化钠与阿霉素的摩尔比为0.01～1；其中，n为葡聚糖的聚合度，10≤n≤3125。