一类用于诊断和治疗非小细胞肺癌的荧光诊疗试剂开发及其细胞应用

摘要

本发明涉及用于快速诊断和精准治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的荧光探针，具体的说是一种氟硼吡咯类化合物及其应用。氟硼吡咯类化合物如通式Ⅰ所示，以所述氟硼吡咯类化合物作为诊断和治疗NSCLC的荧光探针。通过荧光团和肺癌细胞定位配体的标记，探针会特异性选择非小细胞肺癌细胞。由于肺癌细胞内过表达的谷胱甘肽打断探针中的二硫键，药物将在癌细胞内缓释以产生目标治疗作用，同时，会有近红外荧光的发射。于是将产生诊断和治疗的双重作用。该类荧光探针不仅可以高敏感性示踪病变的肺泡上皮细胞，而且还会将药物以更加精准的方式释投送到癌组织，这会降低药物的全身性不良反应，提高患者生存质量。本研究对非小细胞肺癌的诊断治疗方式和研究NSCLC细胞株的耐药机理有重要的生物医学意义。

主权项

一种氟硼吡咯类化合物，其特征在于：氟硼吡咯类化合物如通式Ⅰ所示，通式Ⅰ中，R₁为烷基、生物素、叶酸或联吡啶盐；R₂为吉非替尼、阿法替尼、多西他赛、吉西他滨或喜树碱；X为S或Se；Y为O或N；Z为氢、卤素。