3-氟代-吲哚-2-羰基化合物的高效制备方法

摘要

本发明公开一种高效合成3‑氟代‑吲哚‑2‑羰基化合物的方法。所述方法包括使用氟代试剂对3‑氢‑吲哚‑2‑醇类化合物进行氟代氧化反应，生成相应的3‑氟代‑吲哚‑2‑羰基化合物。本发明的原料易得，反应条件温和，反应选择性及产率高。

主权项

一种3‑氟代‑吲哚‑2‑羰基化合物的制备方法，其包括：在氟代试剂，溶剂和添加剂存在的条件下，对3‑氢‑吲哚‑2‑醇类化合物进行氟代氧化反应,得到相应的3‑氟代‑吲哚‑2‑羰基化合物，其中：所述氟代试剂为N⁺‑F盐或N‑F酰胺，其中N为氮；所述溶剂是1,2‑二氯乙烷、1,2‑二溴乙烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸丁酯、丙酮、硝基甲烷、硝基乙烷、乙腈、甲苯、邻二甲苯、间二甲苯、对二甲苯、苯、氯苯、硝基苯、正戊烷、正己烷、正庚烷、正辛烷、环戊烷、环己烷、环庚烷、环辛烷、乙醚、丁醚、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、1,4‑二氧六环、叔丁基甲基醚、N,N‑二甲基甲酰胺、N,N‑二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、环戊醇、环己醇、甲酸、乙酸、乙酸酐、三氟乙酸以及水中的一种或几种的混合物。所述添加剂是碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸氢铯、磷酸钠、磷酸钾、磷酸氢钠、磷酸氢钾、磷酸二氢钠、磷酸二氢钾中的一种或几种的混合物，或不添加任何添加剂。