具有HIV整合酶抑制活性的化合物的制造方法

摘要

式（Y1）或式（Y2）（式中，R^X为可被取代的碳环低级烷基等）所示的化合物或其盐的制造方法，其使用了式（X4）（式中，R^1d为氢、卤素等，R^2d为氢、可被取代基组E取代的低级烷基等，R^4d为可被取代基组E取代的低级烷基等，以及R^6d为可被取代基组E取代的低级烷基等）所示的吡啶酮衍生物的新的制造方法，。

主权项

式（Y1）或式（Y2）所示的化合物或其盐的制造方法，其包含以下的步骤：（步骤C）使式（X3）所示的化合物或其盐与式（V3）所示的化合物或其盐反应而得到式（X4）所示的化合物或其盐，式中，R^1d为氢、卤素、可被取代基组E取代的低级烷基氧基、可被取代基组E取代的碳环低级烷基氧基、可被取代基组E取代的杂环低级烷基氧基、或‑OSi（R^1e）₃，R^1e分别独立地为可被取代基组E取代的低级烷基、可被取代基组E取代的碳环基、可被取代基组E取代的杂环基、可被取代基组E取代的碳环低级烷基、或可被取代基组E取代的杂环低级烷基，R^2d为氢、可被取代基组E取代的低级烷基、可被取代基组E取代的碳环低级烷基、或可被取代基组E取代的杂环低级烷基，R^4d为可被取代基组E取代的低级烷基、可被取代基组E取代的碳环低级烷基、或可被取代基组E取代的杂环低级烷基，取代基组E：卤素、氰基、羟基、羧基、甲酰基、氨基、氧代、硝基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷基氧基、可被取代基组F取代的碳环基、可被取代基组F取代的杂环基、可被取代基组F取代的碳环低级烷基氧基、可被取代基组F取代的杂环低级烷基氧基、可被取代基组F取代的碳环低级烷基硫基、可被取代基组F取代的杂环低级烷基硫基、可被取代基组F取代的碳环低级烷基氨基、可被取代基组F取代的杂环低级烷基氨基、可被取代基组F取代的碳环氧基、可被取代基组F取代的杂环氧基、可被取代基组F取代的碳环羰基、可被取代基组F取代的杂环羰基、可被取代基组F取代的碳环氨基羰基、可被取代基组F取代的杂环氨基羰基、卤代低级烷基氧基、低级烷基氧基低级烷基、低级烷基氧基低级烷基氧基、低级烷基羰基、低级烷基氧基羰基、低级烷基氧基羰基氨基、低级烷基氨基、低级烷基羰基氨基、低级烷基氨基羰基、低级烷基磺酰基、和低级烷基磺酰基氨基；取代基组F：卤素、羟基、羧基、氨基、氧代、硝基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷基氧基和氨基保护基；式中，R^6d为可被取代基组E取代的低级烷基、或可被取代基组E取代的低级烯基，以及取代基组E的定义与上述相同；式中，各符号的定义与上述相同；（步骤D）使式（X4）所示的化合物或其盐、与（R）‑3‑氨基‑丁烷‑1‑醇或（S）‑2‑氨基‑丙烷‑1‑醇反应而得到式（X5）或式（X5’）所示的化合物，式中，各符号的定义与上述相同；式中，R^X为可被取代基组E取代的碳环基、可被取代基组E取代的杂环基、可被取代基组E取代的碳环低级烷基、或可被取代基组E取代的杂环低级烷基，以及取代基组E的定义与上述相同，低级烷基是指碳原子数为1～15的直链或支链状的烷基，低级烯基是指碳原子数为2～15的直链或支链状的烯基。