| 发明名称 | 一种制备替格瑞洛的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备式(Ⅰ)的替格瑞洛的方法，其包括以式(Ⅱ)的化合物为新的起始原料，经过一系列反应可得到高纯度的产物。本发明所涉及的制备方法，直接将现有技术中易残留的杂质作为合成路线中的中间体，从而有效避免了复杂的除杂工艺，使得操作简单，并提高了产品替格瑞洛的质量。<img file="DDA0000628676220000011.GIF" wi="1538" he="448" />其中，X<sub>1</sub>为卤素。 | ||
| 申请公布号 | CN105732632A | 申请公布日期 | 2016.07.06 |
| 申请号 | CN201410751210.4 | 申请日期 | 2014.12.09 |
| 申请人 | 翰宇药业（武汉）有限公司 | 发明人 | 陶志强;刘飞孟;李国弢;刘建;马亚平 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人 | 钟守期;张广育 |
| 主权项 | 一种制备式(Ⅰ)的替格瑞洛的方法，其特征在于包括以下反应过程：<img file="FDA0000628676200000011.GIF" wi="998" he="370" />(A)将任选的重氮化试剂滴加至式Ⅱ的化合物的稀释溶液中，反应得到式Ⅲ的化合物；<img file="FDA0000628676200000012.GIF" wi="1406" he="434" />其中，X<sub>1</sub>为卤素；(B)在稀释剂的存在下，式Ⅲ的化合物在任选的弱碱的作用下发生水解反应得到式Ⅳ的化合物；<img file="FDA0000628676200000013.GIF" wi="1471" he="431" />其中，X<sub>1</sub>如上述所定义；(C)式Ⅳ的化合物与三氟乙酸酐(Tf<sub>2</sub>O)发生反应生成式Ⅴ的化合物；<img file="FDA0000628676200000014.GIF" wi="1456" he="458" />(D)式Ⅴ的化合物与式Ⅵ的化合物发生反应得到式Ⅶ的化合物；<img file="FDA0000628676200000021.GIF" wi="1764" he="489" />(E)在还原剂LiAlH<sub>4</sub>的作用下，式Ⅶ的化合物经还原反应生成式Ⅷ的化合物；<img file="FDA0000628676200000022.GIF" wi="1773" he="425" />(F)式Ⅷ的化合物经水解反应得到式Ⅰ的化合物。<img file="FDA0000628676200000023.GIF" wi="1707" he="396" /> | ||
| 地址 | 430300 湖北省武汉市黄陂区黄陂大道211号四楼 | ||