| 发明名称 | 达泊西汀中间体及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了达泊西汀中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式2所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，碱存在的条件下，将如式3所示的化合物与1-萘酚进行亲核取代反应，得到如式2所示的化合物；其中，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立的为C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>的烷基，或者R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和它们各自连接的氧原子以及与氧原子相连的碳原子形成五元饱和环状结构或六元饱和环状结构，X为氯、溴或碘。本发明的制备方法原料廉价易得、反应条件温和、转化率高、收率高、后处理简单、生产成本低、制得的产品化学纯度高，适合于工业化生产。<img file="DDA0000630988230000011.GIF" wi="1064" he="368" /> | ||
| 申请公布号 | CN105732339A | 申请公布日期 | 2016.07.06 |
| 申请号 | CN201410766471.3 | 申请日期 | 2014.12.11 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 | 发明人 | 朱怡君;李鸿雁;周伟澄 |
| 分类号 | C07C43/315(2006.01)I;C07C41/50(2006.01)I;C07D317/22(2006.01)I;C07C49/84(2006.01)I;C07C45/42(2006.01)I | 主分类号 | C07C43/315(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人 | 朱水平;王卫彬 |
| 主权项 | 一种如式2所示的化合物的制备方法，其特征在于其包括以下步骤：在溶剂中，碱存在的条件下，将如式3所示的化合物与1‑萘酚进行亲核取代反应，得到如式2所示的化合物即可；<img file="FDA0000630988210000011.GIF" wi="1072" he="375" />其中，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立的为C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>的烷基，或者R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和它们各自连接的氧原子以及与氧原子相连的碳原子形成五元饱和环状结构或六元饱和环状结构；X为氯、溴或碘。 | ||
| 地址 | 200040 上海市静安区北京西路1320号 | ||