一种手性α-非天然氨基酸的合成方法

摘要

本发明公开了一种手性α-非天然氨基酸的合成方法：以结构如(I)所示的α-氨基酸1,2,3-三氮唑衍生物为原料，在钯催化剂、氧化剂作用下，以芳基碘化物R₂-I为芳基化试剂，在有机溶剂中，60～120℃的反应温度下，密闭搅拌反应2h～24h，制得式(II)所示的α-非天然氨基酸衍生物，式(II)所示的α-非天然氨基酸衍生物经水解、酸化反应制得式(III)所示的α-非天然氨基酸。本发明的优势主要体现在：1、以价廉易得的α-天然氨基酸为原料，通过简单反应即可直接获得α-非天然氨基酸。2、所使用的导向基团1,2,3-三氮唑具有合成方便、易于除去且回收再利用的优点。

主权项

一种手性α‑非天然氨基酸的合成方法，其特征再于所述方法为：如式(I)所示的α‑氨基酸1,2,3‑三氮唑衍生物为原料，在钯催化剂、氧化剂的作用下，以芳基碘化物R₂‑I为芳基化试剂，在有机溶剂中，60～120℃的反应温度下，密闭搅拌反应2h～24h，制得式(II)所示的α‑非天然氨基酸衍生物，式(II)所示的α‑非天然氨基酸衍生物经水解、酸化反应制得式(III)所示的α‑非天然氨基酸；式(I)、式(II)、或式(III)中：R₁为氢、甲基、乙基或苯基；式(II)、式(III)或芳基碘化物R₂‑I中：R₂为苯基、取代苯基或萘基，所述取代苯基为苯环上有取代基的苯基，所述取代基为甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、乙酰基、苯基、三氟甲基、硝基、氰基或酯基。