作为色氨酸羟化酶的抑制剂的三环咪唑化合物

摘要

本发明是涉及式(I)化合物，其中R^1a、R^1b、R²、R³及X是如说明书中所阐述；其制备、其医药上可接受的盐及其作为医药的用途、含有一或多种式(I)化合物的医药组合物、制备这样的式(I)化合物的方法及尤其其作为TPH调节剂的用途。

主权项

一种式(I)化合物，其中X代表‑CH₂‑、‑CH₂‑CH₂‑、‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑、‑S‑、*‑CH₂‑O‑或*‑CH₂‑NR^x‑，其中R^x代表氢、‑CO‑(C_1‑4)烷基、‑(C_1‑3)烷基‑(C_3‑6)环烷基、(C_3‑6)环烷基或‑CO‑(C_1‑4)烷氧基；其中这些星号指示附接至咪唑环的键；R^1a及R^1b独立地代表氢、甲基、乙基；或R^1a及R^1b与其所附接的碳原子一起形成环丙基环；R²代表芳基或杂芳基，其中该芳基或杂芳基独立地未经取代或经单‑、二‑或三取代，其中取代基独立地选自：(C_1‑4)烷基；(C_1‑4)烷氧基；(C_3‑6)环烷基；(C_1‑3)氟烷基；(C_1‑3)氟烷氧基；卤素；氰基；‑(CH₂)_n‑NR²¹R²²；其中n代表整数0或1；且R²¹及R²²独立地代表氢或(C_1‑4)烷基；或R²¹及R²²与其所附接的氮原子一起形成4元至7元饱和环，其中该环任选地含有一个环氧原子；‑CO‑NR²³R²⁴，其中R²³及R²⁴独立地代表氢或(C_1‑4)烷基；‑CO‑NH‑CN；‑NR²⁵‑CO‑NR²⁶R²⁷，其中R²⁵、R²⁶及R²⁷独立地代表氢或(C_1‑4)烷基；‑CO‑(C_1‑4)烷氧基；苯基；羟基‑(C_1‑4)烷基；(C_1‑3)烷氧基‑(C_1‑4)烷基；羟基‑(C_2‑4)烷氧基；或(C_1‑3)烷氧基‑(C_2‑4)烷氧基；R³代表芳基或杂芳基，其中该芳基或杂芳基独立地未经取代或经单‑、二‑或三取代，其中取代基独立地选自：‑NR⁴‑SO₂‑Y‑R⁵，其中R⁴代表氢或(C_1‑3)烷基；Y代表直接键；且R⁵代表(C_1‑4)烷基或(C_3‑6)环烷基；或R⁴代表氢或(C_1‑3)烷基；Y代表‑NR^Y‑，其中R^Y代表(C_1‑3)烷基；且R⁵代表(C_1‑4)烷基；或R⁴及R⁵与其所附接的氮及‑SO₂‑Y‑基团一起形成5‑、6‑或7元环，其中Y代表直接键或‑NR^Y‑，其中R^Y代表(C_1‑3)烷基；‑CO‑NR⁶R⁷，其中R⁶及R⁷独立地代表氢、(C_1‑4)烷基或(C_3‑6)环烷基；‑SO₂‑R⁸，其中R⁸代表(C_1‑5)烷基，或‑NR⁸¹R⁸²，其中R⁸¹及R⁸²独立地代表氢或(C_1‑4)烷基；‑(CH₂)_m‑NR⁹R¹⁰；其中m代表整数0或1；且R⁹及R¹⁰独立地代表氢、(C_1‑4)烷基、(C_2‑3)氟烷基、羟基‑(C_2‑4)烷基、(C_1‑4)烷氧基‑(C_2‑4)烷基；或R⁹及R¹⁰与其所附接的氮一起形成任选地含有氧环原子或基团‑NR¹¹‑的4元至7元环，其中R¹¹代表(C_1‑4)烷基，且其中该环任选地经一或两个氟取代基取代；(C_1‑4)烷基；(C_3‑6)环烷基；(C_1‑4)烷氧基；(C_1‑3)氟烷基；(C_1‑3)氟烷氧基；卤素；氰基；或5元杂芳基；或其医药上可接受的盐。