5BETA, 14BETA-ANDROSTANE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISEASES DUE TO ORGAN FIBROSIS

摘要

Jedinjenje prema formulipri čemu,simbol - - - predstavlja jednostruku ili dvostruku vezu;Y je kiseonik ili guanidinoimino kada je - - - na poziciji 3 je dvostruka veza;Y je hidroksi, OR4 ili SR4, kada - - - na poziciji 3 jeste jednostruka veza i može imati alfa ili beta konfiguraciju;R je nesupstituisana ili supstituisana 3-furil ili 4-piridazinil grupa;R1 je vodonik, metil; etil ili n-propil supstituisan pomoću OH ili NR5R6;R2 je vodonik ili zajedno sa R3 je veza oksiran prstena;R3 je vodonik ili zajedno sa R2 je veza oksiran prstena;R4 je vodonik; metil; C2-C6 alkil ili C3-C6 alkenil ili C2-C6 acil, ove grupe alkil, alkenil i acil su nesupstituisane ili supstituisane grupom četvorovalentnog amonijaka ili jednom ili više OR7, NR8R9, formil, amidino, guanidinoimino ili NR8R9 i hidroksi;R5, R6 su nezavisno vodonik; metil; C2-C6 alkil nesupstituisan ili supstituisan jednom NR10R11, ili NR10R11 i hidroksi, ili R5 i R6 uzeto zajedno sa atomom azota formiraju nesupstituisani ili supstituisani zasićeni ili nezasićeni penta ili heksa-monoheterociklični prsten, opciono sadrži još jedan heteroatom izabran iz kiseonika ili sumpora ili azota;R7 je vodonik, metil ili C2-C4 alkil, ovaj alkil je nesupstituisan ili supstituisan jednom ili više NR10R11 ili NR10R11 i hidroksi grupom;R8, R9 su nezavisno vodonik; metil; C2-C6 alkil ili C3-C6 alkenil, ove alkil i alkenil grupe su nesupstituisane ili supstituisane jednim NR10R11, ili NR10R11 i hidroksijem, ili R8 i R9 uzeti zajedno sa atomom azota formiraju nesupstituisani ili supstituisani zasićeni ili nezasićeni penta-ili heksa-monoheterociklični prsten, opciono sadrži još jedan heteroatom izabran iz kiseonika ili sumpora ili azota, ili R8 je vodonik i R9je amidino; ili NR8R9 predstavlja propargilamino,R10, R11 su nezavisno vodonik, C1-C6 alkil, ili R10 i R11, uzeti zajedno sa atomom azota formiraju zasićeni ili nezasićeni penta ili heksa monoheterociklični prsten; za sprečavanje ili lečenje bolesti usled fibroze organa izabrane iz grupe koja se sastoji od: fibroze bubrega, fibroze srca; fibroze pankreasa; fibroze pluća; fibroze krvnih sudova; fibroze koštane srži; fibroze jetre; ili fibroze organa usled sistemske skleroze.Prijava sadrži još 12 patentnih zahteva.