一种D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酸的制备方法

摘要

本发明公开了一种D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酸的制备方法，将4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酸酯和D-(-)-α-对羟基苯甘氨酸的盐在水相中发生缩合反应，制得D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酸。本发明以4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酯为原料，以卤化锌为催化剂，采用水相反应，工艺简洁、环保，无难分离中间体EOCP生成，完全杜绝了有机溶剂的使用，改善了工作环境，节约了后处理成本，大大地降低了“三废”治理成本，所得HO-EPCP纯度高，一步结晶产品纯度即大于96%，无需重结晶，经济和社会效益显著。

主权项

一种D(‑)‑α‑(4‑乙基‑2, 3‑双氧哌嗪‑1‑甲酰胺基) 对羟基苯乙酸的制备方法，其特征是：以4‑乙基‑2,3‑双氧代哌嗪‑1‑甲酸酯为原料，将4‑乙基‑2,3‑双氧代哌嗪‑1‑甲酸酯和D‑(‑)‑α‑对羟基苯甘氨酸的盐在水相中发生缩合反应，制得D(‑)‑α‑(4‑乙基‑2, 3‑双氧哌嗪‑1‑甲酰胺基) 对羟基苯乙酸；缩合反应在100～200℃、催化剂的存在下进行，所述催化剂为溴化锌；所述4‑乙基‑2,3‑双氧代哌嗪‑1‑甲酸酯为4‑乙基‑2,3‑双氧代哌嗪‑1‑甲酸甲酯或4‑乙基‑2,3‑双氧代哌嗪‑1‑甲酸乙酯。