一种20(R)-人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶酸脂质体药物制备方法和应用

摘要

本发明涉及了一种20(R)‑人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶酸脂质体药物制备方法和应用，属于药品保健品领域。本发明通过优化大豆卵磷脂和胆固醇及包封药物的配比得到20(R)‑人参皂苷Rg3脂质体，减小了20(R)‑人参皂苷Rg3脂质体的粒径，同时增强了脂质体药物的稳定性；再经过叶酸对包封20(R)‑人参皂苷Rg3药物脂质体的靶向修饰后，实现对癌细胞的靶向药物递送。实验结果表明，本发明20(R)‑人参皂苷Rg3脂质体包封率可以达到90％以上，本发明的复合脂质体药物的制备方法简单、高效，制备出的复合脂质体细胞毒性低、具有缓释性，延长药物的疗效，在物理学表征和体外生物学研究中均已得到了良好的评价效果，安全高效、靶向性强、为抗癌药物的研究开发提供了新的途径。

主权项

一种20(R)‑人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶酸脂质体药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将大豆卵磷脂溶于氯仿中，加入胆固醇，震荡使其充分混合均匀，用氮气流吹干形成均匀薄膜，放置真空干燥箱中过夜，制备脂质体；(2)将20(R)‑人参皂苷Rg3预先溶解在无水乙醇中配制成20(R)‑人参皂苷Rg3溶液，向脂质体中加入20(R)‑人参皂苷Rg3溶液和双蒸水浸泡，反复超声振荡使薄膜溶解至澄清，制得包封20(R)‑人参皂苷Rg3脂质体；(3)加入叶酸溶液复合20(R)‑人参皂苷Rg3脂质体，在常温下超声振荡至澄清，制得叶酸靶向性修饰的20(R)‑人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶酸脂质体药物。