发明名称 一种2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物的制备方法
摘要 本发明属于化学合成技术领域,公开了一种2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物的制备方法。该制备方法是将含邻溴苯乙酸结构的化合物、含苯甲醛结构的化合物、有机溶剂和碱A放入反应器中,搅拌混合均匀,在90~130℃的温度下反应5~7h反应完毕,将反应产物分离处理,得到2-(2-溴苯基)-3-苯基丙烯酸类化合物;然后将其溶于溶剂中,在催化剂、配体、碱B的存在下,搅拌,微波加热至100~130℃反应0.5h~1.5h反应完毕,将反应产物分离纯化处理,得到2-芳基苯并呋喃-3-甲酸类化合物。本发明方法新颖、简捷,对底物适应范围广,反应原料及所得产物取代基种类及取代位置具有多样性。
申请公布号 CN104478837B 申请公布日期 2016.06.29
申请号 CN201410630943.2 申请日期 2014.11.11
申请人 中科院广州化学有限公司 发明人 徐田龙;张恩生;陈爱民;王德建;邹永
分类号 C07D307/84(2006.01)I;C07D307/86(2006.01)I 主分类号 C07D307/84(2006.01)I
代理机构 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人 张燕玲
主权项 一种2‑芳基苯并呋喃‑3‑甲酸类化合物的制备方法,其特征在于:包括以下制备步骤:(1)2‑(2‑溴苯基)‑3‑苯基丙烯酸类化合物的合成将含邻溴苯乙酸结构的化合物、含苯甲醛结构的化合物、有机溶剂和碱A放入反应器中,搅拌混合均匀,在90~130℃的温度下反应5~7h,反应完毕后,将反应产物分离处理,得到2‑(2‑溴苯基)‑3‑苯基丙烯酸类化合物;(2)2‑芳基苯并呋喃‑3‑甲酸类化合物的合成将步骤(1)得到的2‑(2‑溴苯基)‑3‑苯基丙烯酸类化合物溶于溶剂中,在环化催化剂、配体、碱B的存在下,搅拌,微波加热至100~130℃反应0.5h~1.5h,反应完毕后,将反应产物分离纯化处理,得到2‑芳基苯并呋喃‑3‑甲酸类化合物;步骤(1)中所述的有机溶剂是指乙酸酐或丙酸酐;所述的碱A是指碳酸铯、乙醇钠或三乙胺;步骤(2)中所述的溶剂是指二甲亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺、水、体积比为1:1的二甲亚砜‑水混合溶剂、乙腈或PEG‑400;所述的环化催化剂是指五水硫酸铜、碱式碳酸铜、一水合醋酸铜、氢氧化铜或氧化铜;所述的配体是指甘氨酸、乙醇酸、1,10‑邻菲罗啉、8‑羟基喹啉、4‑二甲氨基吡啶或四甲基乙二胺;所述的碱B是指氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯或磷酸三钾。
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