| 发明名称 | 水飞蓟宾氨基酸席夫碱的合成制备方法及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种水飞蓟宾氨基酸席夫碱的合成制备方法及其用途，它是将甘氨酸或丙氨酸、赖氨酸分别与氢氧化钠进行化学反应，分别溶于蒸馏水中，放入锥形瓶中，将水飞蓟宾溶于无水乙醇溶液中，分别滴加至进行化学反应的锥形瓶中，常温反应，硫酸镁脱水，水浴、搅拌、薄层跟踪，反应停止，混合液抽滤，无水乙醇重结晶，真空干燥，即得水飞蓟宾甘氨酸席夫碱的钠盐、水飞蓟宾丙氨酸席夫碱的钠盐、水飞蓟宾赖氨酸席夫碱的钠盐。用该合成制备方法获得的化合物不但增强了水飞蓟宾抗氧化、抗肿瘤的活性，而且兼顾了氨基酸的水溶性，生物相溶性，使其在生物体内吸收迅速，直接作用于病变细胞，合成方法简单，产率高，成本低。 | ||
| 申请公布号 | CN104098554B | 申请公布日期 | 2016.06.29 |
| 申请号 | CN201310125880.0 | 申请日期 | 2013.04.12 |
| 申请人 | 佳木斯大学 | 发明人 | 张宇;李响;王朝兴 |
| 分类号 | C07D407/04(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D407/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 佳木斯市华镕专利事务所 23204 | 代理人 | 吕凤云 |
| 主权项 | 一种水飞蓟宾氨基酸席夫碱的合成制备方法，其特征在于：a.将0.075g甘氨酸与0.04g氢氧化钠进行化学反应，将其溶于1mL蒸馏水中，放入100mL的锥形瓶中备用；b.将0.482g水飞蓟宾溶于50mL无水乙醇溶液中，缓慢滴加至0.075g甘氨酸与0.04g氢氧化钠化学反应的锥形瓶中，硫酸镁脱水，溶液pH＝8.5，55℃水浴，搅拌0.5h，薄层跟踪，反应停止，混合液抽滤，无水乙醇重结晶，真空干燥，合成产物为浅黄色固体，即水飞蓟宾甘氨酸席夫碱的钠盐，分子式为C<sub>27</sub>H<sub>24</sub>NO<sub>11</sub>·Na，分子量为561，收率63％，熔点222～224℃，结构式如下<img file="FDA0000934975680000011.GIF" wi="1436" he="710" /> | ||
| 地址 | 154007 黑龙江省佳木斯市学府路148号佳木斯大学药学院 | ||