杂环化合物及其用途

摘要

本文描述了调节激酶活性(包括PI3激酶活性)的化合物和药物组合物，以及治疗与激酶活性(包括PI3激酶活性)有关的疾病和病症的化合物、药物组合物和方法。

主权项

式(II)的化合物：或其可药用形式，其中W¹为CR¹⁴，W²为CR⁶，W³为CR⁷，且W⁴为CR⁸；且R⁶、R⁷、R⁸和R¹⁴独立地为氢、烷基、卤代烷基杂芳基、酰氨基、或卤素；R⁴为氢或卤素；R¹为–(L)_n‑R^1’；每个L独立地为键、亚烷基、‑N(R²)‑、‑S(O)‑、‑S(O)₂‑、‑S‑、‑C(＝O)‑或–O‑；R^1’为烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、烷氧基、杂环基氧基、杂环烷氧基、氨基、酰氨基、卤素、脲基、碳酸酯基、‑(C＝O)‑NR^a1R^a2或NR^a1R^a2；R^a1和R^a2各自独立地为氢、烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、酰基，或R^a1和R^a2与氮结合在一起形成环状部分；R²为氢、烷基或杂环烷基；X为‑(CH(R¹⁰))_z–；Y为‑N(R⁹)‑或‑N(R⁹)‑C(＝O)‑；z为1；n为0、1、2、3或4的整数；R⁹为氢；W_d为R¹⁰和R¹²各自独立地为氢、烷基酰氨基、氨基、卤素、卤代烷基或氰基；其中烷基当出现时为C₁‑C₆烷基；杂烷基当出现时为C₁‑C₄杂烷基；芳基当出现时为C₆‑C₁₀芳基；杂环烷基当出现时为包含选自氮、氧和硫的一个或多个杂原子的3‑18元杂环烷基；杂芳基当出现时为包含选自氮、氧和硫的一个或多个杂原子的5‑18元杂芳基；且环烷基当出现时为C₃‑C₁₀环烷基。