发明名称 7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物及其制备方法和应用。所述7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物,其中R<sub>1</sub>为H、甲基或乙基;R<sub>2</sub>为H或甲基。本发明的7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物,将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物,实现药效团的拼合和结构的互补,达到活性的叠加和协作;增加了抗结核活性,降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用,同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率,可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。
申请公布号 CN104557919B 申请公布日期 2016.06.29
申请号 CN201410775076.1 申请日期 2014.12.15
申请人 河南大学 发明人 杜耀武;王军;王蕊;高留州;谢玉锁;闫强;吴书敏;倪礼礼;胡国强
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 郑州睿信知识产权代理有限公司 41119 代理人 牛爱周
主权项 7‑(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物,其特征在于:所述7‑(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物:<img file="FDA0000910883080000011.GIF" wi="1099" he="715" />其中,R<sub>1</sub>为H、甲基或乙基;R<sub>2</sub>为H或甲基。
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