发明名称 |
7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了一种7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物及其制备方法和应用。所述7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物,其中R<sub>1</sub>为H、甲基或乙基;R<sub>2</sub>为H或甲基。本发明的7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物,将氟喹诺酮、异烟肼、吡唑醛腙三者有效的组合成一个新结构的化合物,实现药效团的拼合和结构的互补,达到活性的叠加和协作;增加了抗结核活性,降低了氟喹诺酮和异烟肼对正常细胞的毒副作用,同时也降低了分支结核杆菌对该类药物产生耐药的机率,可以作为抗结核活性物质开发全新结构的抗结核药物。 |
申请公布号 |
CN104557919B |
申请公布日期 |
2016.06.29 |
申请号 |
CN201410775076.1 |
申请日期 |
2014.12.15 |
申请人 |
河南大学 |
发明人 |
杜耀武;王军;王蕊;高留州;谢玉锁;闫强;吴书敏;倪礼礼;胡国强 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
郑州睿信知识产权代理有限公司 41119 |
代理人 |
牛爱周 |
主权项 |
7‑(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物,其特征在于:所述7‑(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物:<img file="FDA0000910883080000011.GIF" wi="1099" he="715" />其中,R<sub>1</sub>为H、甲基或乙基;R<sub>2</sub>为H或甲基。 |
地址 |
475004 河南省开封市明伦街85号 |