发明名称 用于鞘内注射的乌头碱类注射剂及其制备方法
摘要 本发明公开一种用于鞘内注射的乌头碱类注射剂及其制备方法,所说的乌头碱类是指具有下列结构特征的一类化合物:<img file="DDA0000920067140000011.GIF" wi="479" he="418" />其中R1‑R18,表示为H或OH或X或OX,其中X包括Me,Ac,Bzl,对甲氧基苯甲酰基,邻乙酰氨基苯甲酰基,但不限于以上所举基团。该乌头碱类注射剂的剂量为0.02mg‑20mg/瓶,用于治疗疼痛;包括注射液、冻干粉针剂、预充式注射剂等注射方式给药的剂型。其剂量降低至原来的1/10左右,进而大大降低其毒副作用,提高安全窗和治疗指数;采用&lt;50℃的低温工艺完成乌头碱制剂的加工,从而避免了乌头碱的高温水解产生杂质,进而可批量生产出合格的产品。
申请公布号 CN105708793A 申请公布日期 2016.06.29
申请号 CN201610069692.4 申请日期 2016.02.01
申请人 云南扬软生物科技有限公司 发明人 任杨帆
分类号 A61K9/08(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 A61K9/08(2006.01)I
代理机构 昆明正原专利商标代理有限公司 53100 代理人 陈左
主权项 一种用于鞘内注射的乌头碱类注射剂,其特征在于,注射剂内容物活性成分为乌头碱类,乌头碱类的剂量为0.02mg‑20mg/瓶,其结构通式为:<img file="FDA0000920067120000011.GIF" wi="531" he="419" />其中R1‑R18,表示为H或OH或X或OX,其中X包括Me,Ac,Bzl,对甲氧基苯甲酰基,邻乙酰氨基苯甲酰基,但不限于以上所举基团。
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