发明名称 一类二芳基乙内酰脲衍生物、其制备方法、药物组合物和应用
摘要 本发明提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物,包含它们的药物组合物,以及它们在制备用于治疗雄性激素受体相关疾病的药物中的应用。<img file="DDA0000413658520000011.GIF" wi="903" he="533" />
申请公布号 CN103804358B 申请公布日期 2016.06.29
申请号 CN201310567203.4 申请日期 2013.11.14
申请人 上海医药集团股份有限公司;中国科学院上海药物研究所 发明人 段文虎;万惠新;夏广新;梅德盛;林逸鹏;刘学军;沈竞康
分类号 C07D403/04(2006.01)I;C07D491/107(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I 主分类号 C07D403/04(2006.01)I
代理机构 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;师杨
主权项 一种如式II所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体,<img file="FDA0000926363890000011.GIF" wi="1085" he="623" />其中,R<sup>1</sup>为H、C1~C4烷基或苯基,所述C1~C4烷基非必须地被一个或多个选自C3~C6环烷基、C1~C6烷氧基、苯基和‑C(O)R<sup>8</sup>中的基团所取代,其中R<sup>8</sup>选自氨基、单(C1~C6烷基)氨基、二(C1~C6烷基)氨基或至少含有1个氮原子的5~7元杂环基,所述至少含有1个氮原子的5~7元杂环基非必须地被C1~C4烷基所取代;R<sup>2</sup>为卤素;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地为‑CH<sub>2</sub>‑R<sup>6</sup>,其中R<sup>6</sup>为H、C1~C4烷氧基或卤代C1~C2烷基;R<sup>5</sup>为卤素、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基,所述C1~C4烷基非必须地被一个或多个卤素原子取代;R<sup>7</sup>为H或卤素;Y为‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑,其中‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑非必须地被一个或多个C1~C4烷基取代,n为1或2。
地址 201203 上海市浦东新区张江路92号
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