由α,α-二卤代胺类制备3,5-双(卤代烷基)吡唑衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种新的制备3，5-双(卤代烷基)吡唑衍生物的方法。

主权项

用于制备式(Ia)和(Ib)的3，5‑双(卤代烷基)吡唑的方法其中R¹和R³各自独立地选自C₁‑C₆‑卤代烷基；R²选自H、卤素、COOH、(C＝O)OR⁴、CN和(C＝O)NR⁴R⁵；R⁴和R⁵各自独立地选自C_1‑12‑烷基、C_3‑8‑环烷基、C_6‑18‑芳基、C_7‑19‑芳基烷基和C_7‑19‑烷基芳基，或R⁴和R⁵与它们连接的氮原子一起可形成四元、五元或六元环；其特征在于，在步骤(A)中，使式(II)的α，α‑二卤代胺类，其中X独立地地选自F、Cl或Br；R⁵和R⁶各自独立地选自C_1‑12‑烷基、C_3‑8‑环烷基、C_6‑18‑芳基、C_7‑19‑芳基烷基和C_7‑19‑烷基芳基或其中R⁵和R⁶与它们连接的氮原子一起可形成五元或六元环；R¹如上文所定义；与式(III)化合物反应，其中R²和R³如上文所定义；以形成式(IV)或(V)的化合物并且在步骤(B)中，在酸和肼的存在下发生(IV)或(V)的环化，以形成(Ia/Ib)。