| 发明名称 | 一种米尔贝肟的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种米尔贝肟的合成方法，所述方法包括如下步骤：(1)氧化反应：以米尔贝霉素为原料，以次氯酸盐或亚氯酸盐为氧化剂，以哌啶类氮氧自由基为催化剂，卤化物为助催化剂，在二氯甲烷溶剂中于-5～15℃下反应0.5～4h，反应产物经后处理得到中间产物米尔贝酮；(2)肟化反应：以甲醇和1，4-二氧六环作为反应溶剂，以盐酸羟胺作为肟化试剂，在25～35℃下反应10～16h，经后处理及纯化得到米尔贝肟。本发明所提供的方法在国内首次实现了米尔贝肟的工业化生产，并且所制得产品收率均高于国内外同类产品。本发明采用次氯酸盐作氧化剂，以吡啶氮氧自由基作催化剂，条件温和，副反应少收率高且成本低廉。 | ||
| 申请公布号 | CN105061457B | 申请公布日期 | 2016.06.22 |
| 申请号 | CN201510513971.0 | 申请日期 | 2015.08.20 |
| 申请人 | 湖北宏中药业股份有限公司 | 发明人 | 付光明;何福彪;张文凯 |
| 分类号 | C07D493/22(2006.01)I | 主分类号 | C07D493/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 武汉华旭知识产权事务所 42214 | 代理人 | 刘天钰 |
| 主权项 | 一种米尔贝肟的合成方法，其特征在于：所述方法包括如下步骤：(1)氧化反应：以米尔贝霉素为原料，其结构式如下：<img file="FDA0000785489520000011.GIF" wi="779" he="654" />以次氯酸盐或亚氯酸盐为氧化剂，以哌啶类氮氧自由基为催化剂，卤化物为助催化剂，在二氯甲烷溶剂中于‑5～15℃下反应0.5～4h，反应产物经后处理得到中间产物米尔贝酮，其结构式如下：<img file="FDA0000785489520000012.GIF" wi="846" he="726" />(2)肟化反应：以甲醇和1，4‑二氧六环作为反应溶剂，以盐酸羟胺作为肟化试剂，在25～35℃下反应10～16h，经后处理及纯化得到米尔贝肟，其结构式如下：<img file="FDA0000785489520000013.GIF" wi="781" he="710" />式中R为甲基或乙基。 | ||
| 地址 | 435300 湖北省黄冈市蕲春县李时珍医药工业园 | ||