一种阿魏酸微乳制剂的制备方法

摘要

本发明公开了一种阿魏酸微乳制剂的制备方法，属于微乳制剂领域。本发明将茶皂素和棕榈酰氯进行反应生成茶皂素棕榈酸酯作为天然乳化剂，将阿魏酸溶入乙醇助乳化剂中形成阿魏酸溶液，再其和油相、茶皂素棕榈酸酯乳化剂按比例混合形成微乳浓缩物，加入热水稀释得微乳，本发明制备得茶皂素棕榈酸酯作为天然乳化剂，乳化效果好，无毒环保，而且将阿魏酸制成微乳制剂，其制备简单、性质稳定，药物的生物利用度高。

主权项

一种阿魏酸微乳制剂的制备方法，其特征在于具体制备步骤为：（1）称取2～5g茶皂素和5～12g碳酸钾装入500mL烧瓶中，在向烧瓶中按固液比1:5加入N,N‑二甲基甲酰胺，搅拌至固体溶解，溶解后放入冰水浴中在0～5℃下搅拌反应20～30min，反应后缓慢滴加5～8mL棕榈酰氯，控制3～5min滴完，滴加后继续搅拌反应1～2h；（2）上述反应结束后，按反应液体积比3:1向其中加入蒸馏水，继续搅拌反应15～20min，将瓶中的反应液加入大孔树脂吸附2～3h，吸附平衡后用清水冲洗树脂至澄清，向清洗后的树脂中每次加入60～80mL质量分数90%的乙醇进行解析，重复解析3～5次，将得到的解析液旋转蒸发去除乙醇，用质量浓度25%盐酸调节解析液pH为3.5～4.0，调节后用石油醚和乙酸乙酯体积比5:2的混合液萃取2～3次，去除脂肪酸，将水相在55～60℃下旋转浓缩2～3h，将浓缩液冷冻干燥，得茶皂素棕榈酸酯，备用；（3）量取120～150mL无水乙醇作为助乳化剂，向其中加入5～8g阿魏酸，在40～50℃下超声溶解20～30min得阿魏酸溶液，备用；（4）按重量份数剂，分别选取15～30份上述阿魏酸溶液与20～40份油相、40～50份步骤（3）的茶皂素棕榈酸酯混合，在3000～6000rpm下高速搅拌5～10min，搅拌均匀后放入30～50℃的恒温水浴中，在1000～1500rpm条件下进行搅拌，搅拌同时缓慢加入60～70℃热水，直至溶液从浑浊溶液变澄清再变为浑浊为止，冷却至室温，形成阿魏酸微乳制剂。