发明名称 5,6-二氢啡啶类化合物及其制备方法
摘要 本发明涉及5,6-二氢啡啶类化合物及其制备方法,该化合物的通式为:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="197" he="130" />。该化合物的制备步骤为:取邻溴芳胺和芳基甲醇(或邻溴芳基甲醇和芳胺)、[Ir(cod)Cl]<sub>2</sub>(cod=1,5-环辛二烯)、钯盐、银盐、三环已基膦和碱加入到有机溶剂中,在N<sub>2</sub>气保护下加热回流,反应结束后过滤、蒸干、重结晶即得5,6-二氢啡啶类化合物。该方法一步合成5,6-二氢啡啶类化合物,反应条件温和、产率高,反应经济高效,应用前景广阔。
申请公布号 CN104016917B 申请公布日期 2016.06.22
申请号 CN201410264593.2 申请日期 2014.06.16
申请人 洛阳师范学院 发明人 王志强;许春莺;付维军;李红梅;徐晨
分类号 C07D221/12(2006.01)I 主分类号 C07D221/12(2006.01)I
代理机构 洛阳公信知识产权事务所(普通合伙) 41120 代理人 罗民健
主权项 5,6‑二氢啡啶类化合物的制备方法,化合物的通式为:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="197" he="129" />,其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>为‑H、‑CH<sub>3</sub>、‑OCH<sub>3</sub>、‑C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、‑CN、‑NO<sub>2</sub>、‑CHO、‑F、‑Cl或‑Br;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>位于芳环1‑4和7‑10上任一位置;其特征在于:按照摩尔比为1:1~2:0.005~0.1:0.02~0.2:1~3:0.05~0.2:1~5取邻溴芳胺、芳基甲醇、[Ir(cod)Cl]<sub>2</sub>、钯盐、银盐、三环己基膦和碱加入到有机溶剂中,在N<sub>2</sub>气保护下加热回流,反应结束后过滤、蒸干、重结晶即得5,6‑二氢啡啶类化合物;或者,按照摩尔比为1:1~2:0.005~0.1:0.02~0.2:1~3:0.05~0.2:1~5取邻溴芳基甲醇、芳胺、[Ir(cod)Cl]<sub>2</sub>、钯盐、银盐、三环己基膦和碱加入到有机溶剂中,在N<sub>2</sub>气保护下加热回流,反应结束后过滤、蒸干、重结晶即得5,6‑二氢啡啶类化合物;所述[Ir(cod)Cl]<sub>2</sub>中的cod为1,5‑环辛二烯;钯盐为氯化钯,醋酸钯或三氟乙酸钯;银盐为碳酸银,醋酸银或三氟乙酸银。
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