| 发明名称 | 一种7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法，属于化合物的合成领域。该方法以噻唑啉烯醇酯为原料，包括以下步骤：①一锅法，经酰化、烯胺化、溴代、环合，得7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢-4-羧酸-对硝基苄酯的合成方法，②一锅法，经氯代、脱C-7位的苯乙酰基，得7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸-对硝基苄酯盐酸盐，③还原，脱除C-4位的对硝基苄基，得7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸，本发明操作简单，成本低，产品质量好，收率高，总收率达81％，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN105693748A | 申请公布日期 | 2016.06.22 |
| 申请号 | CN201610217883.0 | 申请日期 | 2016.04.09 |
| 申请人 | 浙江沙星医药化工有限公司 | 发明人 | 王文秀;吴金跃 |
| 分类号 | C07D501/59(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D501/59(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种7‑氨基‑3‑氯‑3‑头孢‑4‑羧酸的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：①一锅法：以噻唑啉烯醇酯化合物A为原料，经酰化、烯胺化、溴代、环合一锅法得化合物B:<img file="FDA0000961517820000011.GIF" wi="1725" he="825" />②一锅法：以化合物B为原料，通过氯代、脱C‑7位的苯乙酰基得化合物C：<img file="FDA0000961517820000012.GIF" wi="1954" he="432" />③还原：以化合物C为原料，通过脱C‑4位的对硝基苄基，得化合物D:<img file="FDA0000961517820000013.GIF" wi="1782" he="438" /> | ||
| 地址 | 317021 浙江省台州市临海市涌泉镇黄礁岩头 | ||