发明名称 一种苯丙素类化合物的制备方法
摘要 本发明涉及医药技术领域,公开了一种苯丙素类化合物的制备方法,具体涉及从大叶千斤拔的干燥根中分离得到的一种苯丙素类化合物,该化合物经溶剂提取、柱层析分离、制备液相分离纯化制得,经本发明方法得到的化合物为首次报道,纯度高。实验证明,得到的苯丙素类化合物可以抑制细胞炎症因子NO的含量,进而通过抑制NO途径实现抗炎活性,有益于宫颈炎、子宫内膜炎、盆腔炎、乳腺炎、咽喉炎和/或关节炎等各种炎症性疾病的治疗,可以将该化合物开发成新药。本发明中所述的化合物结构式为式(Ⅰ)所示的苯丙素类化合物及其药学上可接受的盐。 <img file="dest_path_image001.GIF" wi="400" he="135" />    (Ⅰ)。
申请公布号 CN105693789A 申请公布日期 2016.06.22
申请号 CN201610153508.4 申请日期 2016.03.17
申请人 株洲千金药业股份有限公司 发明人 李伏君;龚云;张鹏;夏博候;彭开锋;李亚梅;佘娜;颜利玲
分类号 C07H15/203(2006.01)I;C07H1/08(2006.01)I;A61K31/7034(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P11/04(2006.01)I;A61P15/14(2006.01)I 主分类号 C07H15/203(2006.01)I
代理机构 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人 任重;冯振宁
主权项 一种苯丙素类化合物的制备方法,其特征在于,所述苯丙素类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示,<img file="144691dest_path_image001.GIF" wi="400" he="135" />(Ⅰ);所述制备方法包括如下步骤:S1.取大叶千斤拔的根部为原料,干燥,切块,经乙醇溶液提取,将提取液合并,浓缩至无醇味,得浸膏备用;S2.将步骤S1中所得浸膏加水溶解,采用大孔吸附树脂柱对其进行洗脱,洗脱剂为乙醇‑水系统,收集前3个柱体积的洗脱液,命名为MM‑1,备用;S3.将步骤S2中收集到的流分MM‑1用反相材料ODS柱层析进行洗脱,洗脱剂为甲醇‑水系统,洗脱18个柱体积,按每3个柱体积收集一个流分的洗脱液,按顺序收集6个流分,分别命名为MM‑11,MM‑12,MM‑13,MM‑14,MM‑15,MM‑16,备用;S4.将步骤S3中收集到的流分MM‑12用制备液相分离,流动相为甲醇‑水‑乙酸系统,按出峰顺序收集洗脱液,共收集7个流分,分别命名为MM‑121,MM‑122,MM‑123,MM‑124,MM‑125,MM‑126,MM‑127,备用;S5.将步骤S4中收集到的流分MM‑124用制备液相纯化,流动相为甲醇‑水‑乙酸系统,收集洗脱液,重结晶后得到所述苯丙素类化合物。
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