RORγ调节剂

摘要

本发明披露了式(I)的RORγ调节剂或其药用盐，其中所有取代基在本申请中所定义。本发明包括式I化合物的立体异构形式，其包括立体异构体纯的、成比例的和外消旋形式，以及其互变异构体。本发明还提供包含它们的药物组合物。所述化合物和组合物可用于调节细胞的RORγ活性的方法和治疗受试者的方法，所述受试者罹患其中受试者可从RORγ活性的调节中治疗性获益的疾病或病症，例如自身免疫性和/或炎性病症。

主权项

式(I)化合物，和/或其药用盐，和/或其立体异构体，和/或其互变异构体，所述化合物为：其中：X为O、S、n为0或1；条件是当X不为S时，n为1；A为R为H、卤素、OH、任选取代的C₁‑C₄烷氧基、CN或任选取代的C₁‑C₄烷基；R₁为H、或任选取代的C₁‑C₄烷基或OH(其中X为)；R₂为其中q为0、1、2或3；R₃为任选取代的6‑或10‑元单环或二环芳基或任选取代的5‑或10‑元单环或二环杂芳基；R₄和R₅独立地为H、OH、任选取代的C₁‑C₆烷基、任选取代的单环或二环C₃‑C₁₀环烷基、任选取代的C₆‑C₁₀单环或二环芳基磺酰基、任选取代的二氘代‑C₁‑C₄‑烷基、任选取代的C₂‑C₆炔基、任选取代的5‑至7‑元单环杂环、任选取代的7‑至10‑元二环杂环、任选取代的4‑至7‑元单环杂芳基、任选取代的8‑至10‑元二环杂芳基、任选取代的C₂‑C₆烯基或任选取代的单环或二环C₄‑C₁₀环烯基；R₆选自OH、任选取代的C₁‑C₄烷基或任选取代的卤代‑C₁‑C₄‑烷基；每个R₄、R₅和R₆基团任选取代有1至3个基团；条件是R₄、R₅和R₆中只有一个可为羟基；R₇和R₈独立地选自H、任选取代的C₁‑C₄烷基、任选取代的单环或二环C₃‑C₁₀环烷基或氰基；R₉和R_9a独立地选自H、卤素、任选取代的C₁‑C₄烷基、任选取代的单环或二环C₃‑C₁₀环烷基或氰基；R₁₀和R₁₁独立地选自H、任选取代的C₁‑C₄烷基或任选取代的单环或二环C₃‑C₁₀环烷基，或R₁₀和R₁₁可以一起形成环；R₁₂和R₁₃独立地选自H、任选取代的C₁‑C₄烷基或任选取代的单环或二环C₃‑C₁₀环烷基；和R₁₄选自H或任选取代的C₁‑C₄烷基；且R₁₅选自任选取代的C₁‑C₄烷基、任选取代的C₁‑C₄烷氧基、任选取代的4‑或10元单环或二环杂环、任选取代的氨基、任选取代的单环或二环C₃‑C₁₀环烷基、任选取代的C₂‑C₆炔基、任选取代的4‑或10元单环或二环杂芳基、任选C₆‑C₁₀单环或二环芳基或任选取代的单环或二环C₆‑C₁₀烷氧基；条件是R₁₄和R₁₅均不能为H、烷基或卤代烷基；且为任选取代的4‑至16‑元含氮单环、二环或三环，其含有0、1或2个选自N、S和O的其它杂原子。