| 发明名称 | 一种6-(叔丁氧羰基)八氢呋喃[2,3-c]吡啶-4-羧酸的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种6-(叔丁氧羰基)八氢呋喃[2,3-c]吡啶-4-羧酸的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分十步，首先由化合物1和糠醛还原氨化得到化合物2，然后烷基化生成化合物3，化合物3的水解产物4，然后分子内发生傅-克反应得到化合物5，氢化还原化合物5得到化合物6,酮上三氟甲磺酰基生成化和物7，插羰得到化合物8，氢化还原双键得到化合物9，强酸脱去乙氧羰基，然后与Boc酸酐反应得到最终化合物11，反应式如下：<img file="695976dest_path_image001.GIF" wi="529" he="256" />。 | ||
| 申请公布号 | CN105669686A | 申请公布日期 | 2016.06.15 |
| 申请号 | CN201410660685.2 | 申请日期 | 2014.11.19 |
| 申请人 | 上海合全药业股份有限公司 | 发明人 | 赵东;张金宝;邱继平;于涵;邢少廷;刘洋;靳爱杰;朱喜雯;哈维杰;柴艳萍;袁晓斌;于凌波;何振民;马汝建;陈民章;傅小勇;王文贵 |
| 分类号 | C07D491/048(2006.01)I | 主分类号 | C07D491/048(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人 | 张劲风 |
| 主权项 | 一种6‑(叔丁氧羰基)八氢呋喃[2,3‑c]吡啶‑4‑羧酸的合成方法，其特征是包括以下步骤：首先由化合物<b>1</b>和糠醛还原氨化得到化合物<b>2</b>，然后烷基化生成化合物<b>3</b>，化合物<b>3</b>的水解产物为化合物4，化合物<b>4</b>分子内发生傅‑克反应得到化合物<b>5</b>，氢化还原化合物<b>5</b>得到化合物<b>6,</b>酮上三氟甲磺酰基生成化和物<b>7</b>，化和物<b>7</b>插羰得到化合物<b>8</b>，氢化还原双键得到化合物<b>9</b><b>，</b>强酸脱去乙氧羰基，然后与Boc酸酐反应得到最终化合物<b>11</b>；反应式如下：<img file="776562dest_path_image002.GIF" wi="529" he="277" />。 | ||
| 地址 | 201507 上海市金山区上海化学工业区金山分区（西部）月工路9号 | ||